Beschreibung
KPV
Synthetisches C-terminales Tripeptid aus α-MSH (Lys-Pro-Val) für die In-vitro-Forschung zur antiinflammatorischen Signalübertragung, NF-κB-Inhibition, antimikrobiellen Aktivität und epithelialen Barriereintegrität
Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)
KPV ist ein synthetisches bioaktives Tripeptid aus drei Aminosäuren mit der Sequenz (Lys-Pro-Val), das die C-terminale funktionelle Domäne des nativen Hormons α-MSH darstellt. Es besitzt die antiinflammatorischen und gewebeschützenden Eigenschaften des Ausgangspeptids, jedoch ohne Aktivierung des MC1R-Rezeptors und ohne melanogene Wirkung (keine Pigmentinduktion). In der zellulären Immunologie, Gastroenterologie und dermatologischen Forschung dient es als Referenzmodell zur Untersuchung antiinflammatorischer Kaskaden:
- Hemmung der nukleären NF-κB-Translokation: Direkte Unterdrückung der Phosphorylierung und des Abbaus des Inhibitorproteins I$kappaBalpha$, wodurch der Übergang des Transkriptionsfaktors NF-κB in den Zellkern blockiert und die Transkription proinflammatorischer Gene verhindert wird.
- Suppression inflammatorischer Zytokine und Enzyme: Messbare Reduktion der Sekretion von Entzündungsmediatoren (TNF-α, IL-1$beta$, IL-6, IL-8) sowie proinflammatorischer Enzyme wie iNOS und COX-2.
- PepT1-vermittelter Transport und Schleimhautbarriere: Schnelle zelluläre Aufnahme über den Transporter PepT1 (SLC15A1) und Förderung der Bildung von Tight-Junction-Komplexen (Zonula occludens-1, Occludin) in Darm- und Hautepithelmodellen in vitro.
- Direkte antimikrobielle und antimykotische Aktivität: Untersuchung der Membranpermeabilisierung bei Mikroorganismen wie Staphylococcus aureus und Candida albicans ohne Induktion klassischer Resistenzmuster.
Technische und chemische Spezifikationen
- Klassifikation: Forschungspeptid / C-terminales α-MSH-Fragment (11–13)
- Aminosäuresequenz: Lys-Pro-Val (KPV)
- Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
- Komponentenidentifikation: Mittels Massenspektrometrie (MS) und analytischer HPLC verifiziert
- Empfohlenes Rekonstitutionsmedium: Steriles bakteriostatisches Wasser oder phosphatgepufferte Kochsalzlösung (PBS)
- Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C im Laborkühlschrank gemäß Standardprotokollen aufbewahren.
Wissenschaftliche Literatur & Referenzen
- Catania, A., et al. The melanocortin system in leukocyte biology: Anti-inflammatory actions of the C-terminal tripeptide KPV. Journal of Leukocyte Biology, 2000.
- Dalmasso, G., et al. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation in cell culture and experimental colitis models. Gastroenterology, 2008.
- Luger, T. A., & Brzoska, T. α-MSH related tripeptides: Molecular mechanisms of anti-inflammatory actions in skin biology. Annals of the New York Academy of Sciences, 2007.
- Cutuli, M., et al. Antimicrobial effects of alpha-MSH and its C-terminal tripeptide KPV against Candida albicans and Staphylococcus aureus. Journal of Leukocyte Biology, 2000.
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