Beschreibung

CJC-1295 with DAC

Synthetisches Analogon des Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH) mit Drug Affinity Complex-Technologie für die In-vitro-Forschung zu Rezeptor-Signalwegen

Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)

CJC-1295 with DAC (Drug Affinity Complex) ist ein synthetisches 30-Aminosäuren-Analogon des nativen GHRH(1–29). In der biochemischen und endokrinologischen Forschung dient es zur Untersuchung der selektiven GHRH-Rezeptor-Stimulation und der Kinetik verlängerter zellulärer Interaktionen:

• Aktivierung des GHRH-Rezeptors (GHRH-R): Bindung an spezifische Gs-Protein-gekoppelte Rezeptoren auf isolierten somatotropen Zellmembranen der Hypophyse mit Stimulation der cAMP-Synthese und Aktivierung der Proteinkinase A (PKA).
• DAC-Technologie (Drug Affinity Complex): Ein C-terminaler Maleimidopropionyl-Linker ermöglicht die kovalente Bindung an freie Thiolgruppen (-SH) von Albumin (spezifisch an Cys34) im Versuchsmedium, was das Peptid vor raschem proteolytischem Abbau schützt.
• DPP-4-Enzymresistenz: Gezielte Substitutionen an vier Positionen (D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27) verleihen eine hohe Stabilität gegenüber der Spaltung durch Dipeptidylpeptidase-4 im Vergleich zum nativen GHRH-Fragment.

Diese Strukturmodifikation erlaubt die Untersuchung einer kontinuierlichen Basalsignalgebung in Zellkulturen ohne die Notwendigkeit wiederholter Substanzgaben.

Technische und chemische Spezifikationen

• Klassifikation: Forschungspeptid / Langwirksames GHRH-Analogon (GHRH-R-Agonist)
• Aminosäuresequenz: Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-Lys(MPA)-NH2
• Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
• Molekulargewichtsbestimmung: Mittels Massenspektrometrie (MS) verifiziert
• Empfohlenes Rekonstitutionsmedium: Steriles bakteriostatisches Wasser oder steriles Reinstwasser (basische Phosphatpuffer vermeiden, um eine vorzeitige Hydrolyse der Maleimid-Gruppe zu verhindern)
• Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C kühlen und gemäß experimentellem Prüfprotokoll verwenden.

Wissenschaftliche Literatur & Referenzen

• Teichman, S. L., et al. Prolonged stimulation of growth hormone axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog: Pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006.
• Jette, L., et al. hGRF1-29-albumin bioconjugates activate the GHRH receptor in vitro and exhibit prolonged stability in biological media. Endocrinology, 2005.
• Alba, M., et al. Once-weekly administration of CJC-1295: Evaluation of receptor dynamics and intracellular signaling pathways in model systems. European Journal of Endocrinology, 2006.
• Sackmann-Sala, L., et al. GHRH and its synthetic derivatives: Comparative receptor kinetics and structural stability assays. Growth Hormone & IGF Research, 2009.

Rechtlicher Hinweis und Einkaufsbedingungen

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