Descripción

CJC-1295 no DAC

Análogo sintético tetrasustituido de GHRH(1–29) para la investigación in vitro de la señalización pulsátil de receptores

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

CJC-1295 no DAC (también denominado Modified GRF 1-29 o Mod GRF 1-29) es un péptido sintético constituido por 29 aminoácidos. Representa un análogo optimizado de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH). En la investigación de laboratorio se emplea como referencia para examinar la activación fisiológica de perfil pulsátil en vías receptoras:

• Unión selectiva al receptor GHRH (GHRH-R): Interacción específica con receptores acoplados a proteínas Gs en cultivos celulares hipofisarios aislados, estimulando la adenilato ciclasa, incrementando el AMPc intracelular y activando la cascada de la quinasa PKA.
• Estabilización de secuencia tetrasustituida: La sustitución programada de cuatro residuos de aminoácidos en las posiciones 2, 8, 15 y 27 ([D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27]-GHRH(1-29)) otorga una notable estabilidad frente al clivaje por dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y proteasas del medio.
• Perfil cinético pulsátil: Al carecer del complejo maleimidopropiónico (DAC), la molécula no se conjuga covalentemente con la albúmina. Su vida media más breve en sistemas analíticos in vitro facilita la reproducción de pulsos secretorios naturales sin inducir desensibilización por activación continua.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Fragmento modificado de GHRH (Agonista de GHRH-R)
• Secuencia de aminoácidos: Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación del peso molecular: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS)
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS)
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C y utilizar según el protocolo de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Campbell, R. M., et al. Enhanced stability and biological activity of synthetic GHRH analogs containing D-amino acid substitutions. Peptides, 1997.
• Jette, L., et al. Structural optimization of GHRH(1-29) analogs: Comparative analysis of enzyme resistance and receptor affinity in vitro. Endocrinology, 2005.
• Frohman, L. A., et al. Dipeptidyl peptidase IV cleavage of growth hormone-releasing hormone in model biological fluids. Journal of Clinical Investigation, 1989.
• Sackmann-Sala, L., et al. GHRH receptor activation kinetics and downstream transcriptional responses in cultured somatotropes. Growth Hormone & IGF Research, 2009.

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