Descripción

PT-141

Agonista peptídico cíclico sintético de los receptores de melanocortina (bremelanotida) para la investigación in vitro de la activación de MC3R y MC4R, señalización neuroendocrina central y vías autonómicas

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

PT-141 (conocido también como Bremelanotide) es un heptapéptido cíclico sintético con la secuencia (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH), desarrollado a partir del péptido Melanotan II (MT-2). A diferencia de los derivados inespecíficos con acción predominante en receptores cutáneos, el PT-141 muestra alta selectividad por los receptores centrales de melanocortina. En neurobiología, endocrinología y farmacología molecular, sirve como estándar para el estudio de mecanismos del SNC independientes de mediadores vasculares periféricos:

• Agonismo selectivo sobre receptores MC3R y MC4R: Unión de alta afinidad a los subtipos de receptores de melanocortina 3 y 4 (MC3R, MC4R) expresados en el hipotálamo y núcleos adyacentes del SNC.
• Activación de la cascada cAMP / Proteína Quinasa A: El acoplamiento a receptores asociados a proteínas Gαs activa la adenilato ciclasa, induciendo una marcada acumulación intracelular de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) en cultivos neuronales.
• Modulación neuroendocrina de circuitos autonómicos: Análisis de la actividad sobre neuronas dopaminérgicas y oxitocinérgicas en el área preóptica medial (mPOA) y el núcleo accumbens in vitro.
• Baja afinidad por el receptor MC1R: Reducción significativa de la afinidad sobre el receptor MC1R implicado en la melanogénesis dérmica en comparación con la estructura madre MT-2.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Agonista cíclico de receptores de melanocortina (MC3R/MC4R)
• Secuencia de aminoácidos: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS) y HPLC analítica
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS)
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C de acuerdo con las normativas de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Molinoff, P. B., et al. PT-141: A synthetic peptide melanocortin receptor agonist with high selectivity for MC3R and MC4R in experimental models. Annals of the New York Academy of Sciences, 2003.
• Rosen, R. C., et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions: Activation of central melanocortin pathways and pharmacology. Journal of Sexual Medicine, 2019.
• Diamond, L. E., et al. Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety and efficacy of Bremelanotide (PT-141) in receptor signaling assays and clinical trials. International Journal of Impotence Research, 2006.
• Hadley, M. E. Discovery that a melanocortin agonist (PT-141) initiates biological and neural responses via central receptor binding. Peptides, 2005.

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