Popis

PT-141

Syntetický cyklický heptapeptidový agonista melanokortinových receptorů (bremelanotid) pro in vitro výzkum aktivace receptorů MC3R a MC4R, centrální neuroendokrinní signalizace a autonomních drah

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

PT-141 (označovaný také jako Bremelanotide) je syntetický cyklický heptapeptid se sekvencí (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH), odvozený jako aktivní metabolit syntetického peptidu Melanotan II (MT-2). Na rozdíl od nespecifických derivátů s převládající aktivitou na MC1R vykazuje PT-141 vysokou afinitu k centrálním melanokortinovým receptorům. V neurobiologickém, endokrinologickém a farmakologickém výzkumu slouží jako referenční model pro studium neuromodulace centrální nervové soustavy a signálních drah nezávislých na vaskulárním endotelu:

• Selektivní agonismus na receptorech MC3R a MC4R: Vysoká afinita k melanokortinovým receptorovým subtypům 3 a 4 (MC3R, MC4R) lokalizovaným v hypotalamu a dalších klíčových oblastech CNS.
• Aktivace signální kaskády cAMP a proteinkinázy A: Vazba na Gαs-proteinem spřažené receptory vede ke stimulaci adenylátcyklázy a prudkému nárůstu intracelulární koncentrace cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) v neuronálních liniích.
• Centrální regulace autonomních a neurosexuálních reflexů: Studium modulace dopaminergních a oxytocinergních drah v mediální preoptické oblasti hypotalamu (mPOA) a nucleus accumbens in vitro bez přímé aktivace periferního vaskulárního tonu.
• Minimální afinita k receptoru MC1R: Snížená afinita k receptoru MC1R zodpovědnému za stimulaci melanogeneze v melanocytech ve srovnání s mateřskou strukturou MT-2.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikace: Výzkumný peptid / Cyklický agonista melanokortinových receptorů (MC3R/MC4R)
• Aminokyselinová sekvence: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
• Forma: Sterilní lyofilizovaný bílý prášek (lyofilizát)
• Identifikace: Ověřena hmotnostní spektrometrií (MS) a analytickou HPLC
• Doporučené rozpouštědlo pro rekonstituci: Sterilní bakteriostatická voda nebo sterilní fyziologický roztok (PBS)
• Podmínky skladování: Dlouhodobě uchovávat při teplotě -20 °C v suchu a temnu. Po rekonstituci uchovávat v laboratorním chlazení při 2–8 °C v souladu se standardními laboratorními postupy.

Odborné zdroje a literatura

• Molinoff, P. B., et al. PT-141: A synthetic peptide melanocortin receptor agonist with high selectivity for MC3R and MC4R in experimental models. Annals of the New York Academy of Sciences, 2003.
• Rosen, R. C., et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions: Activation of central melanocortin pathways and pharmacology. Journal of Sexual Medicine, 2019.
• Diamond, L. E., et al. Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety and efficacy of Bremelanotide (PT-141) in receptor signaling assays and clinical trials. International Journal of Impotence Research, 2006.
• Hadley, M. E. Discovery that a melanocortin agonist (PT-141) initiates biological and neural responses via central receptor binding. Peptides, 2005.

Právní prohlášení a podmínky nákupu

Tento produkt je klasifikován a dodáván výhradně pro laboratorní, vědecké a in vitro výzkumné účely (Research Use Only – RUO). Sloučenina není léčivem, lékem, doplňkem stravy, kosmetickým přípravkem ani látkou určenou pro humánní či veterinární spotřebu, přímou aplikaci, injekční podání nebo diagnostické použití.

Odesláním objednávky kupující výslovně potvrzuje, že dovršil věk minimálně 18 let, disponuje potřebnou odbornou způsobilostí i technickým vybavením pro manipulaci s výzkumnými materiály a je v plném rozsahu seznámen s bezpečnostními protokoly nakládání s výzkumnými látkami. Prodávající nenese žádnou odpovědnost za použití produktu v rozporu s těmito podmínkami.