Descripción
CJC-1295 with DAC
Análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) con tecnología Drug Affinity Complex para la investigación in vitro de vías receptoras
Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)
CJC-1295 with DAC (Drug Affinity Complex) es un análogo sintético de 30 aminoácidos derivado del fragmento GHRH(1–29). En la investigación bioquímica y endocrinológica se utiliza para analizar la activación selectiva del receptor de GHRH y la cinética de interacción prolongada con dianas celulares:
- Activación del receptor GHRH (GHRH-R): Unión a receptores acoplados a proteínas Gs en membranas de células somatotrópicas aisladas, estimulando la síntesis de AMPc y la vía de la proteína quinasa A (PKA).
- Tecnología DAC (Drug Affinity Complex): La adición de un grupo ácido maleimidopropiónico (MPA) en el extremo C-terminal permite la bioconjugación covalente a grupos tiol (-SH) de la albúmina (específicamente en Cys34), protegiendo la estructura frente a la degradación proteolítica rápida.
- Resistencia a la enzima DPP-4: Modificaciones en cuatro posiciones críticas (D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27) confieren estabilidad frente al corte por dipeptidil peptidasa-4 en comparación con la secuencia nativa.
Esta optimización permite estudiar la estimulación continua de señales intracelulares en cultivos celulares sin requerir administraciones repetidas.
Especificaciones técnicas y químicas
- Clasificación: Péptido de investigación / Análogo de GHRH de acción prolongada (Agonista de GHRH-R)
- Secuencia de aminoácidos: Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-Lys(MPA)-NH2
- Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
- Identificación del peso molecular: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS)
- Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o agua desionizada estéril para laboratorio (evitar tampones fosfato básicos para prevenir la hidrólisis prematura del grupo maleimida)
- Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C y utilizar según el protocolo de laboratorio.
Referencias científicas y literatura
- Teichman, S. L., et al. Prolonged stimulation of growth hormone axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog: Pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006.
- Jette, L., et al. hGRF1-29-albumin bioconjugates activate the GHRH receptor in vitro and exhibit prolonged stability in biological media. Endocrinology, 2005.
- Alba, M., et al. Once-weekly administration of CJC-1295: Evaluation of receptor dynamics and intracellular signaling pathways in model systems. European Journal of Endocrinology, 2006.
- Sackmann-Sala, L., et al. GHRH and its synthetic derivatives: Comparative receptor kinetics and structural stability assays. Growth Hormone & IGF Research, 2009.
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