Descripción
MK-677 – Cápsulas de investigación para laboratorio (10 mg / cápsula, 60 uds.)
Agonista selectivo no peptídico sintético del receptor de grelina (GHSR-1a) y secretagogo de la hormona de crecimiento en matriz analítica sólida para la investigación in vitro del eje GH/IGF-1, metabolismo celular y síntesis proteica
Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)
MK-677 (Metanosulfonato de ibutamoren) es una molécula pequeña sintética no peptídica de alta selectividad diseñada como un potente agonista del receptor del secretagogo de la hormona del crecimiento tipo 1a (GHSR-1a, receptor de grelina). En endocrinología celular, biología molecular e investigación bioquímica, constituye un estándar de referencia primario para el estudio de las cascadas de señalización acopladas al receptor de grelina, la movilización de calcio intracelular y el eje somatotrópico:
- Activación selectiva del receptor GHSR-1a: Su unión al receptor acoplado a proteínas Gαq/11 estimula la fosfolipasa C (PLC), generando inositol trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG), lo que desencadena la liberación de iones calcio (Ca2+) desde el retículo endoplásmico.
- Modulación del eje GH/IGF-1 in vitro: Induce la transcripción de hormona de crecimiento en cultivos celulares hipofisarios y estimula la expresión de IGF-1 (Insulin-like Growth Factor 1) en hepatocitos primarios.
- Estimulación del anabolismo y síntesis proteica en mioblastos: Promueve la actividad de la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR, favoreciendo la síntesis de proteínas y reduciendo la expresión de marcadores de degradación proteica (como las ligasas MuRF1 y Atrogina-1) en miotubos.
- Neuroprotección y homeostasis mitocondrial: La estimulación de GHSR-1a en modelos neuronales inhibe las vías apoptóticas provocadas por estrés oxidativo y apoya la supervivencia celular.
Especificaciones técnicas y químicas
- Clasificación: Agonista selectivo de GHSR-1a / Molécula pequeña en matriz sólida / Cápsulas analíticas de reactivo (RUO)
- Nombre químico: 2-amino-2-metil-N-[(2R)-1-(1-metilsulfonilspiro[2H-indol-3,4′-piperidin]-1′-il)-1-oxo-3-(fenilmetoxi)propan-2-il]propanamida; ácido metanosulfónico
- Fórmula molecular: C27H36N4O5S⋅CH4O3S
- Contenido activo: 10 mg por cápsula (±2%)
- Presentación: 60 cápsulas de investigación en contenedor de laboratorio con desecante
- Forma: Matriz reactiva sólida / estándar encapsulado
- Identificación: Confirmada mediante HPLC analítica y espectrometría de masas (MS / RMN)
- Protocolo de reconstitución recomendado: El contenido está previsto para disolverse en disolventes de laboratorio apropiados (p. ej., DMSO o tampones de ensayo estériles) para preparar disoluciones madre calibradas en bioensayos in vitro.
- Condiciones de almacenamiento: Conservar a 15–25 °C en un lugar seco y protegido de la luz en su envase original hermético con desecante. Para almacenamiento de estándares a largo plazo se recomienda mantener a -20 °C.
Referencias científicas y literatura
- Patchett, A. A., et al. Design and biological activities of L-163,191 (MK-0677): A potent, orally active growth hormone secretagogue. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1995.
- Smith, R. G., et al. Growth hormone secretagogue receptor: In vitro signal transduction mechanisms and endocrine regulation. Endocrine Reviews, 1997.
- Murphy, M. G., et al. MK-677 increases plasma growth hormone and insulin-like growth factor I levels: In vitro receptor characterization and cellular dynamics. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 1998.
- Chung, H., et al. Ghrelin receptor agonist MK-677 protects against neuronal cell death via the PI3K/Akt signaling pathway in vitro. Neurochemistry International, 2013.
Descargo legal y condiciones de compra
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