Descrizione

MK-677 – Capsule di ricerca per uso di laboratorio (10 mg / capsula, 60 unità)

Agonista selettivo non peptidico sintetico del recettore della grelina (GHSR-1a) e secretagogo dell’ormone della crescita in matrice analitica solida per la ricerca in vitro sull’asse GH/IGF-1, metabolismo cellulare e sintesi proteica

Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)

MK-677 (Ibutamoren metansolfonato) è una piccola molecola sintetica non peptidica altamente selettiva sviluppata come potente agonista del recettore 1a per i secretagoghi dell’ormone della crescita (GHSR-1a, recettore della grelina). Nell’endocrinologia cellulare, biologia molecolare e ricerca biochimica, costituisce uno standard di riferimento primario per l’analisi delle vie di trasduzione del segnale della grelina, della mobilitazione del calcio intracellulare e dell’asse somatotropo in modelli cellulari:

• Attivazione selettiva del recettore GHSR-1a: Il legame al recettore accoppiato a proteine Gαq/11 stimola la fosfolipasi C (PLC), inducendo la formazione di inositolo trifosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG), con conseguente rilascio di ioni calcio (Ca2+) dal reticolo endoplasmatico.
• Modulazione dell’asse GH/IGF-1 in vitro: Stimola la trascrizione dell’ormone della crescita in colture ipofisarie e induce l’espressione di IGF-1 (Insulin-like Growth Factor 1) negli epatociti primari.
• Stimolo dell’anabolismo e della sintesi proteica nei mioblasti: Potenzia l’attività della via intracellulare PI3K/Akt/mTOR, stimolando la sintesi proteica e riducendo l’espressione di marker di atrofia muscolare (come le ligasi MuRF1 e Atrogina-1) nei modelli di miotubi.
• Neuroprotezione e supporto mitocondriale: L’attivazione di GHSR-1a nelle linee cellulari neuronali contrasta le vie apoptotiche indotte da stress ossidativo e favorisce la sopravvivenza cellulare.

Specifiche tecniche e chimiche

• Classificazione: Agonista selettivo di GHSR-1a / Piccola molecola in matrice solida / Capsule analitiche di reagente (RUO)
• Denominazione chimica: 2-ammino-2-metil-N-[(2R)-1-(1-metilsolfonilspiro[2H-indol-3,4′-piperidin]-1′-il)-1-oxo-3-(fenilmetossi)propan-2-il]propanammide; acido metansolfonico
• Formula molecolare: C27H36N4O5S⋅CH4O3S
• Contenuto attivo: 10 mg per capsula (±2%)
• Confezionamento: 60 capsule di ricerca in contenitore di laboratorio con essiccante
• Forma: Matrice reagente solida / standard incapsulato
• Identificazione dei componenti: Verificata tramite HPLC analitica e spettrometria di massa (MS / NMR)
• Protocollo di ricostituzione raccomandato: Il contenuto è destinato alla dissoluzione in solventi di laboratorio idonei (es. DMSO o tamponi sterili) per la preparazione di soluzioni stock graduate per bio-saggi in vitro.
• Condizioni di conservazione: Conservare a 15–25 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce nel flacone originale con essiccante. Per l’archiviazione a lungo termine degli standard analitici si consiglia una temperatura di -20 °C.

Bibliografia scientifica e riferimenti

• Patchett, A. A., et al. Design and biological activities of L-163,191 (MK-0677): A potent, orally active growth hormone secretagogue. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1995.
• Smith, R. G., et al. Growth hormone secretagogue receptor: In vitro signal transduction mechanisms and endocrine regulation. Endocrine Reviews, 1997.
• Murphy, M. G., et al. MK-677 increases plasma growth hormone and insulin-like growth factor I levels: In vitro receptor characterization and cellular dynamics. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 1998.
• Chung, H., et al. Ghrelin receptor agonist MK-677 protects against neuronal cell death via the PI3K/Akt signaling pathway in vitro. Neurochemistry International, 2013.

Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto

Questo prodotto è fornito esclusivamente per scopi di laboratorio, scientifici e di ricerca in vitro (Research Use Only – RUO). Né il composto né la matrice sono farmaci, medicinali, integratori alimentari né cosmetici, e non sono destinati al consumo umano o veterinario, ingestione orale, somministrazione diretta, iniezione o impiego diagnostico.

Con l’invio dell’ordine, l’acquirente conferma espressamente di avere almeno 18 anni, di possedere le competenze e le attrezzature necessarie per la manipolazione di materiali di ricerca e di conoscere pienamente i protocolli di sicurezza per i composti di laboratorio. Il venditore declina ogni responsabilità per utilizzi non conformi alle presenti condizioni.