Descripción

Hexarelin

Secretagogo hexapéptido bioactivo sintético de la hormona de crecimiento (análogo estructural de GHRP-6) para la investigación in vitro de la activación del receptor de grelina (GHS-R1a), señalización CD36, movilización de calcio y cardioprotección

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

Hexarelin (designado también como Examorelina o HEX) es un hexapéptido sintético perteneciente a la clase de los secretagogos de la hormona de crecimiento (GHRP). Optimizado a partir de GHRP-6, incorpora D-aminoácidos no estándar (D-Trp y 2-Me-D-Trp), lo que le otorga mayor estabilidad enzimática y alta afinidad de unión. Actúa como ligando dual en el receptor secretagogo de hormona de crecimiento (GHS-R1a) y en el receptor scavenger CD36. En endocrinología celular y biología cardiovascular, se emplea como estándar de ensayo para investigar la activación somatotropa y las rutas citoprotectoras tisulares:

• Activación de alta afinidad del receptor GHS-R1a: Su interacción con el receptor GHS-R1a acoplado a proteína G activa la fosfolipasa C (PLC), generando trifosfato de inositol (IP3) y diacilglicerol (DAG), induciendo la liberación rápida de calcio intracelular (Ca2+) en células somatotropas in vitro.
• Señalización cardioprotectora mediante el receptor CD36: De manera independiente al eje somatotropo, Hexarelin se une a los receptores CD36 de cardiomiocitos y endotelio, estimulando vías intracelulares de supervivencia como Akt/PI3K y ERK1/2.
• Inhibición de apoptosis y estrés oxidativo: Previene la activación de caspasa-3, estabiliza el potencial electroquímico mitocondrial y atenúa la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS) en modelos de isquemia in vitro.
• Regulación de la autofagia y supervivencia celular: Promueve la homeostasis del flujo autofágico y disminuye la producción de mediadores inflamatorios en el endotelio vascular.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Secretagogo de la hormona de crecimiento (GHRP / Agonista GHS-R1a y CD36)
• Secuencia de aminoácidos: H-His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
• Fórmula molecular: C47H58N12O6
• Peso molecular: ≈887,04 g/mol
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS) y HPLC analítica
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS, pH 7,2–7,4)
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C de acuerdo con las normativas de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Ghigo, E., et al. Biological activities of growth hormone secretagogues in humans and in vitro models. Endocrine Reviews, 1997.
• Muccioli, G., et al. Synthetic hexapeptides (GHRP-6, Hexarelin) bind to distinct cardiac receptors and prevent myocardial ischemic damage. Cardiovascular Research, 2000.
• Bodart, V., et al. Identification of a CD36-dependent cardioprotective pathway activated by growth hormone-releasing peptides. Circulation Research, 2002.
• Kojima, M., & Kangawa, K. Ghrelin and its synthetic analogs: Structure, receptors, and signaling mechanisms. Physiological Reviews, 2005.

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