Descripción

Sermorelin

Fragmento N-terminal funcional sintético de 29 aminoácidos del GHRH nativo (1–29) para la investigación in vitro de la activación del receptor GHRH-R, señalización somatotropa y secreción hipofisaria de GH

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

Sermorelin (designado también como GRF 1–29) es un péptido sintético constituido por 29 aminoácidos con terminación C-terminal amida y secuencia (Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2). Constituye la secuencia truncada más corta que conserva la bioactividad del factor endógeno liberador de hormona de crecimiento (GHRH de 44 aminoácidos). En endocrinología molecular y neurobiología, se utiliza como modelo de estimulación hipofisaria y control del eje somatotropo:

• Activación selectiva del receptor GHRH-R: Fijación específica a receptores acoplados a proteínas G (Gαs) en las membranas de somatotropos de la glándula pituitaria.
• Activación de la cascada cAMP / PKA e influjo de calcio: Estimulación de la adenilato ciclasa con incremento del monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) intracelular, activación de la proteína quinasa A (PKA) y apertura de canales de calcio tipo L, facilitando la exocitosis de vesículas de hormona de crecimiento (GH).
• Preservación de la regulación por retroalimentación (eje somatostatina): Mantenimiento de la respuesta fisiológica modulable por somatostatina, lo que previene la hipersecreción no regulada en modelos experimentales.
• Estimulación de la transcripción y síntesis de GH: Upregulación de factores transcripcionales específicos (como Pit-1) encargados de regular la expresión génica de GH mRNA en cultivos somatotropos.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Análogo selectivo de GHRH (1–29) amida
• Secuencia de aminoácidos: Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS) y HPLC analítica
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS)
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C de acuerdo con las normativas de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Gelato, M. C., et al. Effects of growth hormone-releasing factor (1–29) amide on growth hormone release in vitro and in experimental models. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 1985.
• Mayo, K. E., et al. The growth hormone-releasing hormone receptor: Signal transduction and regulation of gene expression in somatotrophs. Recent Progress in Hormone Research, 1995.
• Vance, M. L., et al. Growth-hormone-releasing hormone: In vitro characterization and physiological regulatory pathways. Endocrine Reviews, 1986.
• Prakash, A., & Goa, K. L. Sermorelin: A review of its biological characteristics and diagnostic utility in growth hormone axis assessment. BioDrugs, 1999.

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