Popis

MK-677 – Výzkumné kapsle pro laboratorní účely (10 mg / kapsle, 60 ks)

Syntetický nepeptidový selektivní agonista ghrelinového receptoru (GHSR-1a) a sekretagog růstového hormonu v pevné analytické matrici pro in vitro výzkum aktivace signální osy GH/IGF-1, buněčného metabolismu, proteosyntézy a neuroprotektivních drah

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

MK-677 (Ibutamoren methansulfonát) je vysoce selektivní, syntetická nepeptidová nízkomolekulární sloučenina navržená jako silný agonista receptoru pro sekretagogy růstového hormonu typu 1a (GHSR-1a, ghrelinový receptor). V buněčné endokrinologii, molekulární biologii a biochemickém výzkumu slouží jako základní referenční standard pro mapování signálních kaskád ghrelinového receptoru, intracelulární mobilizace vápníku a exprese somatotropní osy v primárních a nádorových buněčných modelech:

• Selektivní aktivace receptoru GHSR-1a: Vazba na GHSR-1a spřažený s Gαq/11 proteiny stimuluje fosfolipázu C (PLC), což vede k produkci inositoltrisfosfátu (IP3), diacylglycerolu (DAG) a následnému uvolnění vápníkových iontů (Ca2+) z endoplazmatického retikula.
• Modulace buněčné osy GH/IGF-1 in vitro: Stimuluje transkripci a syntézu růstového hormonu v kulturách adenohypofyzárních buněk a indukuje down-stream expresi inzulínu podobného růstového faktoru 1 (IGF-1) v primárních hepatocytech.
• Podpora anabolismu a proteosyntézy v myoblastech: Zvyšuje aktivitu intracelulární signální dráhy PI3K/Akt/mTOR, čímž stimuluje proteosyntézu a tlumí expresi markerů svalové atrofie (např. ligáz MuRF1 a Atrogin-1) v myotubulárních kulturách.
• Neuroprotekce a metabolická modulace: Aktivace GHSR-1a v neuronálních buněčných liniích potlačuje apoptotickou kaskádu indukovanou oxidačním stresem a podporuje přežívání buněk prostřednictvím modulace mitochondriální funkce.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikace: Selektivní agonista GHSR-1a / Nízkomolekulární sloučenina v pevné matrici / Reagenční analytické kapsle (RUO)
• Chemický název: 2-amino-2-methyl-N-[(2R)-1-(1-methylsulfonylspiro[2H-indol-3,4′-piperidin]-1′-yl)-1-oxo-3-(fenylmethoxy)propan-2-yl]propanamid; methansulfonová kyselina
• Molekulární vzorec: C27H36N4O5S⋅CH4O3S
• Obsah aktivní látky: 10 mg na kapsli (±2 %)
• Velikost balení: 60 výzkumných kapslí v laboratorním kontejneru s vysoušedlem
• Forma: Pevná reagenční matrice / enkapsulovaný standard
• Identifikace: Ověřena analytickou HPLC a hmotnostní spektrometrií (MS / NMR)
• Doporučený postup rekonstituce matrice: Obsah kapsle je určen k rozpuštění ve vhodných laboratorních rozpouštědlech (např. DMSO nebo sterilní pufry) pro přípravu kalibrovaných zásobních roztoků pro in vitro eseje.
• Podmínky skladování: Uchovávat při teplotě 15–25 °C v suchu, temnu a těsně uzavřeném originálním obalu s desikantem. Pro dlouhodobou archivaci standardů doporučeno skladování při -20 °C.

Odborné zdroje a literatura

• Patchett, A. A., et al. Design and biological activities of L-163,191 (MK-0677): A potent, orally active growth hormone secretagogue. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1995.
• Smith, R. G., et al. Growth hormone secretagogue receptor: In vitro signal transduction mechanisms and endocrine regulation. Endocrine Reviews, 1997.
• Murphy, M. G., et al. MK-677 increases plasma growth hormone and insulin-like growth factor I levels: In vitro receptor characterization and cellular dynamics. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 1998.
• Chung, H., et al. Ghrelin receptor agonist MK-677 protects against neuronal cell death via the PI3K/Akt signaling pathway in vitro. Neurochemistry International, 2013.

Právní prohlášení a podmínky nákupu

Tento produkt je klasifikován a dodáván výhradně pro laboratorní, vědecké a in vitro výzkumné účely (Research Use Only – RUO). Sloučenina ani kapslová matrice nejsou léčivem, lékem, doplňkem stravy, kosmetickým přípravkem ani látkou určenou pro humánní či veterinární spotřebu, perorální požití, přímou aplikaci, injekční podání nebo diagnostické použití.

Odesláním objednávky kupující výslovně potvrzuje, že dovršil věk minimálně 18 let, disponuje potřebnou odbornou způsobilostí i technickým vybavením pro manipulaci s výzkumnými materiály a je v plném rozsahu seznámen s bezpečnostními protokoly nakládání s výzkumnými látkami. Prodávající nenese žádnou odpovědnost za použití produktu v rozporu s těmito podmínkami.