Beschreibung

PE-22-28

Synthetisches Spadin-Fragment-Derivat für die In-vitro-Forschung zur selektiven TREK-1-Kaliumkanalhemmung, hippocampalen Neurogenese, synaptischen Plastizität und neurokognitiven Signalwegen

Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)

PE-22-28 ist ein synthetisches Heptapeptid aus sieben Aminosäuren mit der Sequenz (Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg), das aus der aktiven Domäne des nativen Peptids Spadin (Sortilin-abgeleitetes Propeptid) entwickelt wurde. Es stellt einen hochaffinen, enzymatisch stabilisierten Peptidantagonisten von Zwp-Poren-Domänen-Kaliumkanälen des Typs TREK-1 (K2P2.1) dar. In der Neurobiologie, Elektrophysiologie und Neuropharmakologie dient es als Modell zur Untersuchung neuronaler Erregbarkeit und neurotropher Signalwege:

• Selektive Blockade von TREK-1-Kanälen: Hochpotente Hemmung der TREK-1-Kaliumströme (IC50≈0,12 nM) mit höherer Stabilität und Affinität als natives Spadin, ohne unspezifische Blockade verwandter K2P-Kanäle (wie TREK-2, TRAAK).
• Förderung der adulten hippocampalen Neurogenese: Stimulierung der Proliferation und Differenzierung neuronaler Vorläuferzellen in der subgranulären Zone des Gyrus dentatus in vitro.
• Aktivierung der BDNF / TrkB-Achse und synaptischen Plastizität: Hochregulierung von BDNF, Phosphorylierung des TrkB-Rezeptors und Steigerung der synaptischen Langzeitpotenzierung (LTP) in hippocampalen Neuronennetzwerken.
• Neuroprotektion und Schutz vor Exzitotoxizität: Verminderung der zellulären Anfälligkeit gegenüber Glutamat-induziertem Zelltod und mitochondrialer Dysfunktion in neuronalen Kulturen.

Technische und chemische Spezifikationen

• Klassifikation: Forschungspeptid / Selektiver TREK-1-Kanalantagonist (Stabilisiertes Spadin-Analogon)
• Aminosäuresequenz: Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR)
• Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
• Komponentenidentifikation: Mittels Massenspektrometrie (MS) und analytischer HPLC verifiziert
• Empfohlenes Rekonstitutionsmedium: Steriles bakteriostatisches Wasser oder phosphatgepufferte Kochsalzlösung (PBS)
• Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C im Laborkühlschrank gemäß Standardprotokollen aufbewahren.

Wissenschaftliche Literatur & Referenzen

• Djillani, A., et al. Shortened spadin analogs with enhanced TREK-1 channel inhibition and neurogenic properties in vitro and in vivo. Neuropharmacology, 2017.
• Mazella, J., et al. Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting TREK-1 channels: A new concept for rapid antidepressant signaling. PLoS Biology, 2010.
• Veyssiere, J., et al. PE-22-28, a new TREK-1 blocker with potent neurotrophic and neuroprotective effects in hippocampal neuronal cultures. Biochemical Pharmacology, 2018.
• Heurteaux, C., et al. TREK-1, a two-pore-domain potassium channel, as a molecular target for neuroprotection and affective regulation. Current Drug Targets, 2016.

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