Descrizione

PE-22-28

Derivato peptidico sintetico della spadina per la ricerca in vitro sull’inibizione selettiva dei canali del potassio TREK-1, neurogenesi ippocampale, plasticità sinaptica e pathway neurocognitivi

Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)

PE-22-28 è un eptapeptide sintetico composto da sette amminoacidi con sequenza (Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg), sviluppato sulla base del dominio funzionale della spadina (propeptide derivato dalla sortilina). Rappresenta un antagonista peptidico miniaturizzato ad alta affinità e stabilità enzimatica, selettivo per i canali del potassio a due pori TREK-1 (K2P2.1). Nella neurobiologia cellulare, elettrofisiologia e neurofarmacologia, costituisce un modello di riferimento per lo studio dell’eccitabilità neuronale e delle vie neurogeniche:

• Inibizione selettiva e ad alta affinità dei canali TREK-1: Blocco altamente specifico delle correnti di potassio mediate da TREK-1 (IC50≈0,12 nM) con superiore stabilità biologica rispetto alla spadina intera, senza inibire altri canali K2P (come TREK-2 o TRAAK).
• Promozione della neurogenesi ippocampale: Stimolazione della proliferazione e differenziazione dei precursori neuronali nella zona subgranulare del giro dentato in vitro.
• Attivazione dell’asse BDNF / TrkB e plasticità sinaptica: Aumento del rilascio di BDNF, fosforilazione del recettore TrkB e incremento del potenziamento a lungo termine (LTP) nei network neuronali ippocampali.
• Supporto bioenergetico e attenuazione dell’eccitotossicità: Riduzione della vulnerabilità cellulare verso il danno da eccesso di glutammato e preservazione dell’integrità neuronale in coltura.

Specifiche tecniche e chimiche

• Classificazione: Peptide di ricerca / Antagonista selettivo dei canali TREK-1 (Analogo stabilizzato della spadina)
• Sequenza amminoacidica: Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR)
• Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
• Identificazione dei componenti: Verificata tramite spettrometria di massa (MS) e HPLC analitica
• Solvente consigliato per la ricostituzione: Acqua batteriostatica sterile o soluzione salina tamponata con fosfato (PBS)
• Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C secondo i protocolli di laboratorio standard.

Bibliografia scientifica e riferimenti

• Djillani, A., et al. Shortened spadin analogs with enhanced TREK-1 channel inhibition and neurogenic properties in vitro and in vivo. Neuropharmacology, 2017.
• Mazella, J., et al. Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting TREK-1 channels: A new concept for rapid antidepressant signaling. PLoS Biology, 2010.
• Veyssiere, J., et al. PE-22-28, a new TREK-1 blocker with potent neurotrophic and neuroprotective effects in hippocampal neuronal cultures. Biochemical Pharmacology, 2018.
• Heurteaux, C., et al. TREK-1, a two-pore-domain potassium channel, as a molecular target for neuroprotection and affective regulation. Current Drug Targets, 2016.

Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto

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