Beschreibung

PT-141

Synthetischer zyklischer Heptapeptid-Melanocortin-Rezeptor-Agonist (Bremelanotid) für die In-vitro-Forschung zur MC3R- und MC4R-Aktivierung, zentralen neuroendokrinen Signalübertragung und autonomen Signalwegen

Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)

PT-141 (auch als Bremelanotide bezeichnet) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid mit der Sequenz (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH), das als aktiver Metabolit des Peptids Melanotan II (MT-2) entwickelt wurde. Im Gegensatz zu unspezifischen Derivaten weist PT-141 eine ausgeprägte Selektivität für zentrale Melanocortin-Rezeptoren auf. In der Neurobiologie, Endokrinologie und Pharmakologie dient es als Modell zur Analyse zentraler Signalwege unabhängig vom vaskulären Endothel:

• Selektiver Agonismus an MC3R- und MC4R-Rezeptorsubtypen: Hochaffine Bindung an die im Hypothalamus und anderen Arealen des ZNS lokalisierten Melanocortin-Rezeptoren 3 und 4 (MC3R, MC4R).
• Aktivierung der cAMP / PKA-Signalkaskade: Kopplung an Gαs-Proteine stimuliert die Adenylatzyklase und führt zu einem markanten Anstieg des intrazellulären zyklischen Adenosinmonophosphats (cAMP) in neuronalen Zelllinien.
• Zentrale Signalmodulation autonomer Regelkreise: Untersuchung der Steuerung dopaminerger und oxytocinerger Netzwerke im medialen präoptischen Areal (mPOA) und Nucleus accumbens in vitro.
• Reduzierte MC1R-Affinität: Deutlich verringerte Affinität zum MC1R-Subtyp (Melanogenese-Steuerung in Melanozyten) im Vergleich zur Vorläufersubstanz MT-2.

Technische und chemische Spezifikationen

• Klassifikation: Forschungspeptid / Zyklischer Melanocortin-Rezeptor-Agonist (MC3R/MC4R)
• Aminosäuresequenz: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
• Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
• Komponentenidentifikation: Mittels Massenspektrometrie (MS) und analytischer HPLC verifiziert
• Empfohlenes Rekonstitutionsmedium: Steriles bakteriostatisches Wasser oder phosphatgepufferte Kochsalzlösung (PBS)
• Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C im Laborkühlschrank gemäß Standardprotokollen aufbewahren.

Wissenschaftliche Literatur & Referenzen

• Molinoff, P. B., et al. PT-141: A synthetic peptide melanocortin receptor agonist with high selectivity for MC3R and MC4R in experimental models. Annals of the New York Academy of Sciences, 2003.
• Rosen, R. C., et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions: Activation of central melanocortin pathways and pharmacology. Journal of Sexual Medicine, 2019.
• Diamond, L. E., et al. Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety and efficacy of Bremelanotide (PT-141) in receptor signaling assays and clinical trials. International Journal of Impotence Research, 2006.
• Hadley, M. E. Discovery that a melanocortin agonist (PT-141) initiates biological and neural responses via central receptor binding. Peptides, 2005.

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