Beschreibung

Hexarelin

Synthetisches bioaktives Hexapeptid-Wachstumshormon-Sekretagogum (strukturelles GHRP-6-Analogon) für die In-vitro-Forschung zur Ghrelin-Rezeptor-Aktivierung (GHS-R1a), CD36-Signalübertragung, intrazellulären Kalziummobilisierung und Kardioprotektion

Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)

Hexarelin (auch bekannt als Examorelin oder HEX) ist ein synthetisches Hexapeptid aus der Familie der Wachstumshormon-Sekretagoga (GHRP). Basierend auf der Grundstruktur von GHRP-6 enthält es modifizierte D-Aminosäuren (D-Trp und 2-Me-D-Trp), welche die enzymatische Stabilität und Bindungsaffinität erheblich steigern. Als dualer Ligand aktiviert es sowohl den Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a) als auch den kardiovaskulären Scavenger-Rezeptor CD36. In der molekularen Endokrinologie und kardiovaskulären Zellbiologie dient es als Referenzmodell zur Untersuchung sekretorischer und zellschützender Mechanismen:

• Hochaffine Aktivierung des GHS-R1a-Rezeptors: Die Bindung an den G-Protein-gekoppelten Rezeptor GHS-R1a stimuliert die Phospholipase C (PLC), generiert Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerol (DAG) und führt zu einer schnellen Mobilisierung von intrazellulärem Kalzium (Ca2+) in Somatotropen-Zelllinien.
• Kardioprotektive Signalübertragung über CD36: Unabhängig von der somatotropen Achse bindet Hexarelin an kardiale CD36-Rezeptoren in Myozyten und Endothelzellen und induziert zellüberlebensfördernde Kinasekaskaden (Akt/PI3K und ERK1/2).
• Hemmung von Apoptose und oxidativem Stress: Unterdrückt die Spaltung von Caspase-3, stabilisiert das mitochondriale Membranpotenzial und reduziert reaktive Sauerstoffspezies (ROS) in Kardiomyocyten unter In-vitro-Ischämiebedingungen.
• Modulation von Autophagie und endothelialer Integrität: Fördert die autophagische Homöostase und dämpft entzündliche Signalwege in vaskulären Endothelzellmodellen.

Technische und chemische Spezifikationen

• Klassifikation: Forschungspeptid / Wachstumshormon-Sekretagogum (GHRP / GHS-R1a- und CD36-Agonist)
• Aminosäuresequenz: H-His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
• Summenformel: C47H58N12O6
• Molekulargewicht: ≈887,04 g/mol
• Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
• Komponentenidentifikation: Mittels Massenspektrometrie (MS) und analytischer HPLC verifiziert
• Empfohlenes Rekonstitutionsmedium: Steriles bakteriostatisches Wasser oder phosphatgepufferte Kochsalzlösung (PBS, pH 7,2–7,4)
• Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C im Laborkühlschrank gemäß Standardprotokollen aufbewahren.

Wissenschaftliche Literatur & Referenzen

• Ghigo, E., et al. Biological activities of growth hormone secretagogues in humans and in vitro models. Endocrine Reviews, 1997.
• Muccioli, G., et al. Synthetic hexapeptides (GHRP-6, Hexarelin) bind to distinct cardiac receptors and prevent myocardial ischemic damage. Cardiovascular Research, 2000.
• Bodart, V., et al. Identification of a CD36-dependent cardioprotective pathway activated by growth hormone-releasing peptides. Circulation Research, 2002.
• Kojima, M., & Kangawa, K. Ghrelin and its synthetic analogs: Structure, receptors, and signaling mechanisms. Physiological Reviews, 2005.

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