Beschreibung

GLP-2 MAZD

Synthetischer bioaktiver acylierter Peptid-Dualagonist der GLP-1R- und GCGR-Rezeptoren (Glukagon-Rezeptor) auf Oxyntomodulin-Basis für die In-vitro-Forschung zur dualen Rezeptorsignalgebung, intrazellulären cAMP-Modulation, hepatischen Lipidhomöostase und mitochondrialen Bioenergetik

Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)

GLP-2 MAZD (Forschungscode für ein acyliertes duales Peptidanalogon basierend auf der Sequenz von Oxyntomodulin mit einer Fettsäure-Seitenkette) ist ein synthetisches Polypeptid, das als ausgewogener Dualagonist sowohl für den Glucagon-like Peptid-1-Rezeptor (GLP-1R) als auch für den Glukagon-Rezeptor (GCGR) konzipiert wurde. Die kovalente Lipidkonjugation gewährleistet eine hohe chemische Stabilität in Zellkulturmedien sowie Resistenz gegenüber enzymatischem Abbau durch Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). In der molekularen Endokrinologie und zellulären Hepatologie dient es als Referenzmodell zur Erforschung gekoppelter Signalwege und des zellulären Energieflusses:

• Ausgewogener Dualagonismus an GLP-1R und GCGR: Die gleichzeitige Bindung an beide G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (Gαs) führt zu einer verstärkten Adenylylcyclase-Aktivierung und einem signifikanten Anstieg von intrazellulärem zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP).
• Modulation der Signalachsen PKA / CREB und AMPK: Der erhöhte cAMP-Spiegel aktiviert die Proteinkinase A (PKA) und steuert metabolische Kaskaden, welche die Fettsäureoxidation sowie die mitochondriale Atmungskapazität in Hepatozyten in vitro stimulieren.
• Hemmung der De-novo-Lipogenese in Leberzellmodellen: Über die Glukagon-Rezeptorkomponente wird die Expression lipogener Transkriptionsfaktoren und Schlüsselenzyme (SREBP-1c, FAS, ACC) in primären Zellkulturen unter Lipidbelastung herabreguliert.
• Zytoprotektion und Minderung von ER-Stress: Die Signalübertragung über den GLP-1-Rezeptor reduziert zellulären Stress im endoplasmatischen Retikulum und schützt die Zellen vor lipotoxizitätsinduzierter Apoptose.

Technische und chemische Spezifikationen

• Klassifikation: Forschungspeptid / Dualer GLP-1R- und GCGR-Agonist (Acyliertes Oxyntomodulin-Analogon)
• Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
• Komponentenidentifikation: Mittels Massenspektrometrie (MS) und analytischer HPLC verifiziert (Reinheit ≥98%)
• Empfohlenes Rekonstitutionsmedium: Steriles bakteriostatisches Wasser, steriles deionisiertes Wasser oder phosphatgepufferte Kochsalzlösung (PBS, pH 7,4–8,0). Aufgrund der lipophilen Fettsäuremodifikation kann zur optimalen Lösung ein leicht basischer physiologischer Puffer verwendet werden.
• Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C im Laborkühlschrank gemäß Standardprotokollen aufbewahren.

Wissenschaftliche Literatur & Referenzen

• Pocai, A., et al. Glucagon-like peptide 1/glucagon receptor dual agonism reverses metabolic dysregulation in cellular and preclinical models. Diabetes, 2009.
• Day, J. W., et al. A new glucagon and GLP-1 co-agonist regulates cellular energy flux in experimental in vitro and in vivo models. Nature Chemical Biology, 2009.
• Finan, B., et al. Dual and triple incretin/glucagon receptor agonists: Next-generation metabolic modulators in cellular physiology. Cell Metabolism, 2016.
• Henderson, S. J., et al. Robust anti-steatotic and lipid-clearing actions of a long-acting dual GLP-1R/GCGR peptide in primary hepatocytes. Molecular Metabolism, 2016.

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