Descrizione
GLP-2 MAZD
Peptide bioattivo sintetico acilato co-agonista duale dei recettori GLP-1R e GCGR (recettore del glucagone) derivato dall’ossintomodulina per la ricerca in vitro sulla segnalazione recettoriale duale, modulazione di cAMP, omeostasi lipidica epatica e bioenergetica mitocondriale
Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)
GLP-2 MAZD (codice di ricerca assegnato a un analogo peptidico duale acilato derivato dalla struttura dell’ossintomodulina e coniugato con un diacido grasso) è un polipeptide sintetico progettato come co-agonista duale bilanciato per il recettore del peptide glucagone-simile 1 (GLP-1R) e il recettore del glucagone (GCGR). La coniugazione lipidica conferisce un’elevata stabilità nei terreni di coltura e resistenza al clivaggio mediato dalla dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Nella biochimica cellulare e nella fisiologia epatica in vitro, rappresenta un modello di riferimento per lo studio dei flussi energetici e della regolazione metabolica:
- Co-agonismo duale bilanciato su GLP-1R e GCGR: L’interazione simultanea con entrambi i recettori accoppiati a proteine G (Gαs) induce una marcata attivazione dell’adenilato ciclasi e l’accumulo citosolico di adenosina monofosfato ciclico (cAMP).
- Modulazione delle cascate PKA / CREB e AMPK: L’aumento dei livelli di cAMP stimola la proteina chinasi A (PKA), avviando eventi di fosforilazione che promuovono l’ossidazione mitocondriale degli acidi grassi e la capacità respiratoria negli epatociti in vitro.
- Inibizione della lipogenesi de novo epatica: L’attivazione del recettore del glucagone riduce selettivamente l’espressione di fattori trascrizionali ed enzimi chiave (SREBP-1c, FAS, ACC) nei modelli cellulari esposti a carico lipidico.
- Citoprotezione e mitigazione dello stress del reticolo endoplasmatico (RE): La segnalazione mediata dal recettore GLP-1 attenua i marker di stress del RE e protegge le linee cellulari dall’apoptosi indotta da lipotossicità.
Specifiche tecniche e chimiche
- Classificazione: Peptide di ricerca / Co-agonista duale GLP-1R e GCGR (Analogo acilato dell’ossintomodulina)
- Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
- Identificazione dei componenti: Verificata tramite spettrometria di massa (MS) e HPLC analitica (purezza ≥98%)
- Solvente consigliato per la ricostituzione: Acqua batteriostatica sterile, acqua deionizzata sterile o soluzione salina tamponata con fosfato (PBS, pH 7,4–8,0). Data la presenza della catena acilica lipofila, l’impiego di un tampone fisiologico sterile debolmente alcalino facilita la completa solubilizzazione.
- Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C secondo i protocolli di laboratorio standard.
Bibliografia scientifica e riferimenti
- Pocai, A., et al. Glucagon-like peptide 1/glucagon receptor dual agonism reverses metabolic dysregulation in cellular and preclinical models. Diabetes, 2009.
- Day, J. W., et al. A new glucagon and GLP-1 co-agonist regulates cellular energy flux in experimental in vitro and in vivo models. Nature Chemical Biology, 2009.
- Finan, B., et al. Dual and triple incretin/glucagon receptor agonists: Next-generation metabolic modulators in cellular physiology. Cell Metabolism, 2016.
- Henderson, S. J., et al. Robust anti-steatotic and lipid-clearing actions of a long-acting dual GLP-1R/GCGR peptide in primary hepatocytes. Molecular Metabolism, 2016.
Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto
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