Beschreibung

Melanotan II

Synthetisches zyklisches α-MSH-Analogon für die In-vitro-Forschung zur nicht-selektiven Aktivierung von Melanocortin-Rezeptor-Subtypen (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R)

Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)

Melanotan II (MT-II) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid mit der Sequenz Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, abgeleitet vom nativen Alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormon (α-MSH). In der biochemischen, neuroendokrinen und pharmakologischen Forschung dient es als Referenz-Pan-Agonist zur Untersuchung der breitbandigen Stimulation des Melanocortin-Rezeptorsystems:

• Nicht-selektives Bindungsprofil an MC-Rezeptoren: Hohe Affinität zu mehreren Gs-Protein-gekoppelten Rezeptorsubtypen:
• MC1R: Stimulation der Melanogenese und der intrazellulären cAMP-Akkumulation in epidermalen Melanozytenkulturen.
• MC3R & MC4R: Bindung an zentrale Rezeptormodelle zur Steuerung des metabolischen Gleichgewichts und neuroendokriner Signalwege.
• MC5R: Modulation exokriner und sebozytärer Signalwege in Hautmodellen.
• Zyklische Lactam-Stabilisierung: Die intramolekulare Seitenketten-Zyklisierung zwischen Asparaginsäure (Asp) und Lysin (Lys) verleiht dem Peptid eine rigide Raumstruktur und außergewöhnliche Resistenz gegenüber proteolytischem Abbau im Vergleich zu linearen Peptiden.
• Intrazelluläre Signaltransduktion: Aktivierung der Adenylatzyklase, Erhöhung der intrazellulären cAMP-Spiegel und Stimulation der PKA / CREB / MITF-Kaskade in kultivierten Zellsystemen.

Technische und chemische Spezifikationen

• Klassifikation: Forschungspeptid (Zyklisch) / Nicht-selektiver Melanocortin-Rezeptor-Agonist (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R)
• Aminosäuresequenz: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
• Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
• Molekulargewichtsbestimmung: Mittels Massenspektrometrie (MS) verifiziert
• Empfohlenes Rekonstitutionsmedium: Steriles bakteriostatisches Wasser oder phosphatgepufferte Kochsalzlösung (PBS)
• Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C kühlen und gemäß experimentellem Prüfprotokoll verwenden.

Wissenschaftliche Literatur & Referenzen

• Al-Obeidi, F., et al. Design, synthesis, and biological activities of a very potent and cyclic alpha-melanotropin analog: Melanotan-II. Journal of Medicinal Chemistry, 1989.
• Hadley, M. E., et al. Discovery and development of the melanocortin receptor superagonists: Historical perspectives and in vitro dynamics. Peptides, 2005.
• Dorr, R. T., et al. Evaluation of Melanotan-II in cellular melanogenesis and central receptor signaling models. Life Sciences, 1996.
• Wikberg, J. E., et al. New aspects on the melanocortins and their receptors: Pharmacological characterization of cyclic analogs. Pharmacological Research, 2000.

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