Popis

Melanotan II

Syntetický cyklický analog α-MSH pro in vitro výzkum neselektivní aktivace melanokortinových receptorových subtypů (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R)

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

Melanotan II (MT-II) je syntetický cyklický heptapeptid se sekvencí Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, odvozený od nativního hormonu stimulujícího melanocyty (α-MSH). V biochemickém, neuroendokrinním a farmakologickém výzkumu slouží jako referenční pan-agonista pro zkoumání širokospektrální stimulace melanokortinového receptorového systému:

• Neselektivní vazebný profil k MC receptorům: Vykazuje vysokou afinitu k více receptorovým subtypům spřaženým s Gs-proteinem:
• MC1R: Stimulace melanogeneze a intracelulární cAMP signalizace v epidermálních melanocytech.
• MC3R a MC4R: Vazba na centrální receptory v hypotalamických buněčných modelech regulující energetickou homeostázu a sexuální signalizační dráhy.
• MC5R: Modulace exokrinní a sebocytární sekrece v kožních modelech.
• Cyklická laktamová stabilizace: Cyklizace mezi postranními řetězci kyseliny asparagové (Asp) a lyzinu (Lys) propůjčuje molekule pevnou prostorovou konformaci a výrazně vyšší odolnost vůči enzymatickému štěpení proteázami ve srovnání s lineárním α-MSH i Melanotanem I.
• Intracelulární signální transdukce: Aktivace adenylátcyklázy, vzestup intracelulárního cAMP a aktivace signální osy PKA / CREB / MITF v cílových buněčných kulturách.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikace: Výzkumný cyklický peptid / Neselektivní agonista melanokortinových receptorů (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R)
• Aminokyselinová sekvence: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
• Forma: Sterilní lyofilizovaný bílý prášek (lyofilizát)
• Identifikace hmotnosti: Ověřena hmotnostní spektrometrií (MS)
• Doporučené rozpouštědlo pro rekonstituci: Sterilní bakteriostatická voda nebo pufrovaný fyziologický roztok (PBS)
• Podmínky skladování: Dlouhodobě při teplotě -20 °C v suchu a temnu. Po rekonstituci uchovávat v laboratorním chlazení při 2–8 °C a spotřebovat v souladu s experimentálním protokolem.

Odborné zdroje a literatura

• Al-Obeidi, F., et al. Design, synthesis, and biological activities of a very potent and cyclic alpha-melanotropin analog: Melanotan-II. Journal of Medicinal Chemistry, 1989.
• Hadley, M. E., et al. Discovery and development of the melanocortin receptor superagonists: Historical perspectives and in vitro dynamics. Peptides, 2005.
• Dorr, R. T., et al. Evaluation of Melanotan-II in cellular melanogenesis and central receptor signaling models. Life Sciences, 1996.
• Wikberg, J. E., et al. New aspects on the melanocortins and their receptors: Pharmacological characterization of cyclic analogs. Pharmacological Research, 2000.

Právní prohlášení a podmínky nákupu

Tento produkt je klasifikován a dodáván výhradně pro laboratorní, vědecké a in vitro výzkumné účely (Research Use Only – RUO). Sloučenina není léčivem, lékem, doplňkem stravy, kosmetickým přípravkem ani látkou určenou pro humánní či veterinární spotřebu, přímou aplikaci, injekční podání nebo diagnostické použití.

Odesláním objednávky kupující výslovně potvrzuje, že dovršil věk minimálně 18 let, disponuje potřebnou odbornou způsobilostí i technickým vybavením pro manipulaci s výzkumnými materiály a je v plném rozsahu seznámen s bezpečnostními protokoly nakládání s výzkumnými látkami. Prodávající nenese žádnou odpovědnost za použití produktu v rozporu s těmito podmínkami.