Descripción

PE-22-28

Derivado peptídico sintético de espadina para la investigación in vitro de la inhibición selectiva de canales de potasio TREK-1, neurogénesis hipocampal, plasticidad sináptica y vías neurocognitivas

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

PE-22-28 es un heptapéptido sintético constituido por siete aminoácidos con la secuencia (Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg), diseñado a partir del dominio activo de la espadina nativa (propéptido derivado de la sortilina). Constituye un antagonista peptídico miniaturizado de alta afinidad y estabilidad enzimática que bloquea los canales de potasio de dos dominios de poro TREK-1 (K2P2.1). En neurobiología celular, electrofisiología y neurofarmacología, sirve como estándar para evaluar la excitabilidad neuronal y la señalización neurogénica rápida:

• Bloqueo selectivo de canales TREK-1: Inhibición específica y de alta potencia de las corrientes de potasio TREK-1 (IC50≈0,12 nM), superando en estabilidad a la espadina de longitud completa sin alterar otros canales K2P (como TREK-2 o TRAAK).
• Estimulación de la neurogénesis hipocampal adulta: Inducción de la proliferación y diferenciación de precursores neuronales en la zona subgranular del giro dentado en cultivos celulares.
• Activación del eje BDNF / TrkB y plasticidad sináptica: Incremento de la secreción del factor neurotrófico BDNF, fosforilación del receptor TrkB y facilitación de la potenciación a largo plazo (LTP) en redes neuronales.
• Protección frente a la excitotoxicidad por glutamato: Reducción de la pérdida de viabilidad celular y estabilización mitocondrial frente al estrés excitotóxico en ensayos in vitro.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Antagonista selectivo de canales TREK-1 (Análogo estabilizado de espadina)
• Secuencia de aminoácidos: Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR)
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS) y HPLC analítica
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS)
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C de acuerdo con las normativas de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Djillani, A., et al. Shortened spadin analogs with enhanced TREK-1 channel inhibition and neurogenic properties in vitro and in vivo. Neuropharmacology, 2017.
• Mazella, J., et al. Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting TREK-1 channels: A new concept for rapid antidepressant signaling. PLoS Biology, 2010.
• Veyssiere, J., et al. PE-22-28, a new TREK-1 blocker with potent neurotrophic and neuroprotective effects in hippocampal neuronal cultures. Biochemical Pharmacology, 2018.
• Heurteaux, C., et al. TREK-1, a two-pore-domain potassium channel, as a molecular target for neuroprotection and affective regulation. Current Drug Targets, 2016.

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