Descripción

Melanotan II

Análogo cíclico sintético de la α-MSH para la investigación in vitro de la activación no selectiva de subtipos de receptores de melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R)

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

Melanotan II (MT-II) es un heptapéptido cíclico sintético con la secuencia Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, derivado de la hormona natural α-MSH. En la investigación bioquímica, neuroendocrina y farmacológica, se utiliza como pan-agonista de referencia para el análisis de la estimulación integral del sistema de receptores de melanocortina:

• Perfil de unión no selectivo a receptores MC: Presenta alta afinidad hacia múltiples subtipos de receptores acoplados a proteínas Gs:
• MC1R: Estimulación de la melanogénesis y aumento del cAMP intracelular en cultivos de melanocitos epidérmicos.
• MC3R y MC4R: Interacción con modelos de receptores centrales vinculados a la homeostasis energética y vías neuroendocrinas.
• MC5R: Modulación de la señalización exocrina y sebácea en modelos tisulares dérmicos.
• Estabilización por anillo lactámico cíclico: La ciclación intramolecular entre cadenas laterales de ácido aspártico (Asp) y lisina (Lys) otorga una conformación espacial rígida y una marcada resistencia frente a la hidrólisis por proteasas en comparación con análogos lineales.
• Transducción de señales intracelulares: Activación de la adenilato ciclasa con elevación de las concentraciones intracelulares de cAMP y activación de la cascada PKA / CREB / MITF en sistemas celulares.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido cíclico de investigación / Agonista no selectivo de receptores de melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R)
• Secuencia de aminoácidos: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación del peso molecular: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS)
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS)
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C y utilizar según el protocolo de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Al-Obeidi, F., et al. Design, synthesis, and biological activities of a very potent and cyclic alpha-melanotropin analog: Melanotan-II. Journal of Medicinal Chemistry, 1989.
• Hadley, M. E., et al. Discovery and development of the melanocortin receptor superagonists: Historical perspectives and in vitro dynamics. Peptides, 2005.
• Dorr, R. T., et al. Evaluation of Melanotan-II in cellular melanogenesis and central receptor signaling models. Life Sciences, 1996.
• Wikberg, J. E., et al. New aspects on the melanocortins and their receptors: Pharmacological characterization of cyclic analogs. Pharmacological Research, 2000.

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