Descripción

Adipotide

Conjugado peptidomimético proapoptótico sintético (FTPP / péptido dirigido a prohibitina) para la investigación in vitro de la ablación vascular adiposa selectiva, apoptosis mitocondrial y remodelación tisular metabólica

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

Adipotide (conocido también como FTPP o CKGGRAKDC-GG-(KLAKLAK)2​​) es un peptidomimético quimérico sintético estructurado en dos dominios funcionales: una secuencia de direccionamiento hacia receptores endoteliales del tejido adiposo blanco y una secuencia proapoptótica desestabilizadora de membranas. En biología molecular, oncología experimental y estudios metabólicos, sirve como modelo para la investigación de la ablación antiangiogénica dirigida:

• Unión específica a prohibitina de membrana: El dominio de direccionamiento (Cys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys) reconoce selectivamente la prohibitina expresada en el endotelio vascular del tejido adiposo blanco (WAT).
• Inducción de apoptosis mitocondrial: Tras su internalización celular, el segmento anfifílico proapoptótico D​Lys-Leu-Ala-Lys-Leu-Ala-Lys2 altera la permeabilidad de la membrana mitocondrial interna, promoviendo la salida de citocromo c, la activación de las caspasas 9 y 3 y la muerte celular programada.
• Oclusión vascular y atrofia de adipocitos: Estudio del colapso microvascular selectivo y la posterior depleción de acúmulos de adipocitos en modelos de cocultivo endotelial-adipocitario in vitro.
• Selectividad respecto al tejido adiposo marrón: Evaluación de las propiedades de fijación celular, mostrando afinidad residual por el lecho vascular del tejido adiposo marrón (BAT) o de otros órganos vitales.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Conjugado proapoptótico dirigido a endotelio vascular
• Secuencia de aminoácidos: H-Cys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys-Gly-Gly-D​​(Lys-Leu-Ala-Lys-Leu-Ala-Lys)2​​-NH2 (con puente disulfuro en el dominio de direccionamiento)
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS) y HPLC analítica
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS)
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C de acuerdo con las normativas de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Kolonin, M. G., et al. Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue vasculature. Nature Medicine, 2004.
• Barnhart, K. F., et al. A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in nonhuman primates. Science Translational Medicine, 2011.
• Ellerby, H. M., et al. Anti-cancer activity of targeted pro-apoptotic peptides. Nature Medicine, 1999.
• Kim, D. H., et al. Prohibitin is a cell-surface receptor for targeted delivery to white fat vasculature. Cell, 2006.

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