Descripción
GLP-2 SURV
Péptido bioactivo sintético acilado coagonista dual de los receptores GLP-1R y GCGR (receptor de glucagón) para la investigación in vitro de la señalización metabólica convergente, modulación de AMPc, aclaramiento lipídico hepático y bioenergética mitocondrial
Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)
GLP-2 SURV (código de investigación asignado a un análogo peptídico dual acilado derivado de la estructura del glucagón conjugado con un diácido graso) es un polipéptido sintético formulado como un agonista de alta afinidad para el receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1R) y el receptor de glucagón (GCGR). La acilación molecular previene la degradación proteolítica mediada por dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y endopeptidasa neutra (NEP 24.11), confiriendo una prolongada estabilidad en bioensayos in vitro. En gastroenterología celular, hepatología y bioenergética, representa un compuesto estándar para el análisis de la transducción combinada de señales:
- Activación concomitante de los receptores GLP-1R y GCGR: La ocupación concertada de los receptores acoplados a proteína G (Gαs) estimula de forma sinérgica la adenilato ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMP cíclico (AMPc) y reclutando las rutas PKA y Epac.
- Disminución del contenido lipídico y de la respuesta fibrótica hepática: La señalización dependiente de GCGR estimula la β-oxidación mitocondrial en hepatocitos y atenúa la activación profibrótica de las células estrelladas hepáticas (HSC) in vitro.
- Optimización de la respiración mitocondrial: Preserva la capacidad funcional de la cadena respiratoria y reduce la formación de especies reactivas de oxígeno (ROS) en líneas celulares expuestas a estrés lipídico.
- Atenuación inflamatoria dependiente de GLP-1R: Disminuye la fosforilación de NF-κB y la liberación de mediadores inflamatorios en cultivos de macrófagos y endotelio.
Especificaciones técnicas y químicas
- Clasificación: Péptido de investigación / Coagonista dual GLP-1R y GCGR (Análogo acilado derivado de glucagón)
- Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
- Identificación: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS) y HPLC analítica (pureza ≥98%)
- Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril, agua desionizada estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS, pH 7,4–8,0). Para favorecer la completa solubilización de la cadena acilada a concentraciones elevadas, se sugiere el uso de un tampón fisiológico ligeramente alcalino.
- Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C de acuerdo con las normativas de laboratorio.
Referencias científicas y literatura
- Finan, B., et al. Chemical hybridization of glucagon and GLP-1 yields a dual-agonist with therapeutic potential in metabolic cellular models. Nature Medicine, 2015.
- Sánchez-Garrido, M. A., et al. Glucagon and GLP-1 dual receptor agonism as an integrated mechanism for hepatic energy reprogramming. Journal of Biological Chemistry, 2017.
- Zimmermann, T., et al. The dual GLP-1/glucagon receptor agonist targets hepatic steatosis and inflammation in primary hepatocyte cocultures. Hepatology Communications, 2022.
- Trevaskis, J. L., et al. Glucagon receptor signaling coordinates with GLP-1 to enhance cellular lipid utilization and reduce fibrotic gene expression. Molecular Metabolism, 2020.
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