Descripción
GLP-3 R3T
Tri-agonista peptídico sintético para la investigación in vitro de vías receptoras metabólicas
Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)
GLP-3 R3T es un compuesto peptídico sintético formulado para la investigación bioquímica y farmacológica. En modelos de laboratorio, se analiza como un agonista selectivo multi-diana con afinidad hacia tres clases distintas de receptores acoplados a proteínas G (GPCR):
- Receptor GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1 receptor): Modulación de cascadas intracelulares asociadas a la activación de la adenilato ciclasa y la síntesis de AMPc.
- Receptor GIP (Glucose-Dependent Insulinotropic Polypeptide receptor): Interacción celular sinérgica que influye en las vías de señalización del metabolismo lipídico y glucídico.
- Receptor de glucagón (GCGR): Análisis cinético de unión en líneas celulares hepáticas y señalización energética celular.
El diseño estructural del péptido incluye una secuencia optimizada de aminoácidos unida a una cadena lipídica diácida hidrofóbica. Esta modificación optimiza la estabilidad frente a la degradación proteolítica por la enzima DPP-4 (dipeptidil peptidasa-4) en ensayos analíticos, proporcionando una mayor vida media in vitro.
Especificaciones técnicas y químicas
- Clasificación: Péptido de investigación / Tri-agonista (GLP-1R / GIPR / GCGR)
- Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
- Identificación del peso molecular: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS)
- Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS)
- Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C y utilizar según el protocolo de laboratorio.
Referencias científicas y literatura
- Coskun, T., et al. LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist: In vitro pharmacology and mechanism of action. Cell Metabolism, 2022.
- Jastreboff, A. M., et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Mechanisms in Metabolic Signaling Systems. The New England Journal of Medicine, 2023.
- Finan, B., et al. Chemical optimization and receptor selectivity profiles of multi-agonist peptide platforms. Nature Reviews Drug Discovery, 2020.
- Knerr, P. J., et al. Next-generation multi-receptor glucagon-family peptides: Structural insights and in vitro activity profiles. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2021.
Descargo legal y condiciones de compra
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