Descripción

Ipamorelin

Pentapéptido sintético para la investigación in vitro de la señalización selectiva del receptor secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS-R1a)

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

Ipamorelin es un pentapéptido sintético con la secuencia (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) correspondiente a la tercera generación de secretagogos peptídicos. En la endocrinología molecular y la biología celular, se utiliza como ligando de referencia altamente selectivo para investigar las vías grelinérgicas sin interacciones cruzadas:

• Activación altamente selectiva de GHS-R1a: Unión específica al receptor acoplado a proteínas Gq en líneas celulares somatotrópicas hipofisarias aisladas, sin activar vías implicadas en la liberación de ACTH, cortisol, prolactina, FSH o LH.
• Cascada intracelular de calcio: Activación de la fosfolipasa C (PLC) con formación secundaria de inositol trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG), promoviendo la movilización cuantificable de iones de calcio intracelular (Ca2+).
• Estabilidad enzimática y estructural: La presencia del aminoácido no proteico Aib (ácido α-aminoisobutírico), isómeros D (D-2-Nal, D-Phe) y amidación C-terminal proporciona una resistencia superior frente a dipeptidil peptidasas y endoproteasas tisulares.

Esta selectividad lo convierte en una herramienta analítica clave para el estudio aislado del eje somatotrópico en medios de cultivo.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Agonista selectivo del receptor GHS-R1a (3.ª generación)
• Secuencia de aminoácidos: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación del peso molecular: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS)
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS)
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C y utilizar según el protocolo de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Raun, K., et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue: In vitro characterization and receptor binding profiles. European Journal of Endocrinology, 1998.
• Smith, R. G., et al. Development of selective non-peptide and peptide growth hormone secretagogues: Molecular mechanisms and specificity. Endocrine Reviews, 2005.
• Kojima, M., & Kangawa, K. Ghrelin and the GHS-R1a signaling network: Structural insights and receptor pharmacology. Physiological Reviews, 2005.
• Jimenez-Reina, L., et al. Morphological and functional response of cultured somatotropes to selective GHS-R agonists. Histology and Histopathology, 2002.

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