Beschreibung
Ipamorelin
Synthetisches Pentapeptid für die In-vitro-Forschung zur selektiven Signalübertragung des Wachstumshormon-Sekretagog-Rezeptors (GHS-R1a)
Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)
Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid mit der Sequenz (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2), das zur dritten Generation von Peptid-Sekretagoga gehört. In der molekularen Endokrinologie und Zellbiologie dient es als hochselektiver Referenzligand zur Untersuchung ghrelinerger Rezeptorsignalwege ohne unerwünschte Kreuzreaktionen:
- Hochselektive Aktivierung von GHS-R1a: Spezifische Bindung an den Gq-Protein-gekoppelten Rezeptor auf isolierten hypophysären Somatotrop-Zelllinien ohne Aktivierung von Signalwegen für ACTH, Cortisol, Prolaktin, FSH oder LH.
- Intrazelluläre Calciumkaskade: Aktivierung der Phospholipase C (PLC) mit nachfolgender Bildung von Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerol (DAG), was zu einer messbaren Mobilisierung intrazellulärer Calciumionen (Ca2+) führt.
- Enzymatische und strukturelle Stabilität: Der Einbau der unnatürlichen Aminosäure Aib (α-Aminoisobuttersäure), von D-Isomeren (D-2-Nal, D-Phe) und der C-terminalen Amidierung gewährleistet eine hohe Resistenz gegenüber Dipeptidylpeptidasen und Gewebeendoproteasen.
Diese ausgeprägte Selektivität macht das Peptid zu einem wertvollen Forschungsinstrument zur isolierten Untersuchung der somatotropen Achse ohne Interferenzen anderer neuroendokriner Regelkreise.
Technische und chemische Spezifikationen
- Klassifikation: Forschungspeptid / Selektiver GHS-R1a-Agonist (3. Generation)
- Aminosäuresequenz: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2
- Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
- Molekulargewichtsbestimmung: Mittels Massenspektrometrie (MS) verifiziert
- Empfohlenes Rekonstitutionsmedium: Steriles bakteriostatisches Wasser oder phosphatgepufferte Kochsalzlösung (PBS)
- Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C kühlen und gemäß experimentellem Prüfprotokoll verwenden.
Wissenschaftliche Literatur & Referenzen
- Raun, K., et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue: In vitro characterization and receptor binding profiles. European Journal of Endocrinology, 1998.
- Smith, R. G., et al. Development of selective non-peptide and peptide growth hormone secretagogues: Molecular mechanisms and specificity. Endocrine Reviews, 2005.
- Kojima, M., & Kangawa, K. Ghrelin and the GHS-R1a signaling network: Structural insights and receptor pharmacology. Physiological Reviews, 2005.
- Jimenez-Reina, L., et al. Morphological and functional response of cultured somatotropes to selective GHS-R agonists. Histology and Histopathology, 2002.
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