Descrizione
CJC-1295 with DAC
Analogo sintetico dell’ormone rilasciante l’ormone della crescita (GHRH) con tecnologia Drug Affinity Complex per la ricerca in vitro sulle vie di segnalazione recettoriale
Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)
CJC-1295 with DAC (Drug Affinity Complex) è un analogo sintetico di 30 amminoacidi derivato dal frammento endogeno GHRH(1–29). Nella ricerca biochimica ed endocrinologica viene impiegato per studiare la stimolazione selettiva del recettore GHRH e la cinetica di interazione a lungo termine con i modelli cellulari:
- Attivazione del recettore GHRH (GHRH-R): Legame specifico con i recettori accoppiati a proteine Gs sulle membrane cellulari somatotrope isolate, inducendo la sintesi intracellulare di cAMP e l’attivazione della cascata della proteina chinasi A (PKA).
- Tecnologia DAC (Drug Affinity Complex): L’inserimento del linker acido maleimidopropionico (MPA) all’estremità C-terminale consente la bioconiugazione covalente con i gruppi tiolici (-SH) dell’albumina (su Cys34), proteggendo la sequenza dalla rapida degradazione enzimatica.
- Resistenza all’enzima DPP-4: Le modifiche su quattro posizioni (D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27) assicurano una notevole stabilità contro la scissione mediata dalla dipeptidil peptidasi-4 rispetto al frammento non modificato.
Questa architettura molecolare consente l’analisi sperimentale di una stimolazione basale prolungata nei saggi in vitro senza necessità di interventi ripetuti nel terreno di coltura.
Specifiche tecniche e chimiche
- Classificazione: Peptide di ricerca / Analogo del GHRH a lunga durata d’azione (Agonista del GHRH-R)
- Sequenza amminoacidica: Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-Lys(MPA)-NH2
- Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
- Identificazione del peso molecolare: Verificata tramite spettrometria di massa (MS)
- Solvente consigliato per la ricostituzione: Acqua batteriostatica sterile o acqua deionizzata sterile per laboratorio (evitare tamponi fosfato basici per prevenire l’idrolisi precoce dell’anello maleimidico)
- Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C e utilizzare secondo il protocollo sperimentale.
Bibliografia scientifica e riferimenti
- Teichman, S. L., et al. Prolonged stimulation of growth hormone axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog: Pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006.
- Jette, L., et al. hGRF1-29-albumin bioconjugates activate the GHRH receptor in vitro and exhibit prolonged stability in biological media. Endocrinology, 2005.
- Alba, M., et al. Once-weekly administration of CJC-1295: Evaluation of receptor dynamics and intracellular signaling pathways in model systems. European Journal of Endocrinology, 2006.
- Sackmann-Sala, L., et al. GHRH and its synthetic derivatives: Comparative receptor kinetics and structural stability assays. Growth Hormone & IGF Research, 2009.
Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto
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