Descrizione

SLU-PP-332

Piccola molecola sintetica selettiva pan-agonista dei recettori correlati agli estrogeni (ERR$alpha$, ERR$beta$, ERR$gamma$) per la ricerca in vitro sull’induzione del coattivatore PGC-1$alpha$, biogenesi mitocondriale, ossidazione degli acidi grassi e riprogrammazione miocitaria

Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)

SLU-PP-332 è un composto sintetico a basso peso molecolare (small molecule, non peptidico) progettato come pan-agonista selettivo della famiglia dei recettori nucleari orfani correlati agli estrogeni (Estrogen-Related Receptors – ERRs). Mostra una marcata affinità preferenziale per l’isoforma ERR$alpha$ (EC50≈98 nM) unita a un’attività sub-micromolare per ERR$beta$ e ERR$gamma$. Questi recettori nucleari non legano gli estrogeni endogeni, ma agiscono come fattori chiave dell’omeostasi metabolica ed energetica in cooperazione con il coattivatore PGC-1$alpha$. Nella biologia molecolare e nella ricerca metabolica, costituisce un modello standard per lo studio dei meccanismi di adattamento bioenergetico cellulare:

• Attivazione dell’asse PGC-1$alpha$ / ERR e biogenesi mitocondriale: Il legame al dominio LBD dei recettori ERR stabilizza il reclutamento di PGC-1$alpha$, coordinando l’upregolazione della trascrizione di complessi della fosforilazione ossidativa (OXPHOS) e del fattore di trascrizione NRF-1.
• Stimolazione dell’ossidazione degli acidi grassi (β-ossidazione): Aumento dell’espressione genica degli enzimi chiave del turnover lipidico (quali carnitina palmitoiltransferasi-1B / CPT-1b e acil-CoA deidrogenasi a catena media / MCAD), inducendo un viraggio metabolico verso l’utilizzo di substrati lipidici.
• Riprogrammazione funzionale dei miociti in vitro: Stimolazione del differenziamento cellulare verso fibre muscolari scheletriche di tipo I ad alto metabolismo ossidativo e densità mitocondriale.
• Incremento del consumo di ossigeno cellulare (OCR): Incremento significativo della respirazione basale e di riserva mitocondriale, con ottimizzazione della sintesi di ATP senza accumulo citotossico di radicali liberi.

Specifiche tecniche e chimiche

• Classificazione: Molecola di ricerca a basso peso molecolare / Pan-agonista selettivo di ERR (ERR$alpha$/β/γ)
• Denominazione chimica: Acido 4-[4-(4-clorofenil)piperazin-1-il]-1H-pirazolo-3-carbossilico
• Formula molecolare: C14H15ClN4O2
• Peso molecolare: ≈306,75 g/mol
• Forma: Polvere cristallina / liofilizzata sterile da bianca a bianco-avorio
• Identificazione dei componenti: Verificata tramite spettrometria di massa (MS), spettroscopia NMR e HPLC analitica
• Protocollo di dissoluzione raccomandato (Idrofobicità delle piccole molecole): SLU-PP-332 è un composto organico lipofilo a ridotta solubilità in acqua pura. Il solvente primario raccomandato per la preparazione di soluzioni stock in vitro è il DMSO (dimetilsolfossido) o etanolo anidro. La soluzione madre deve essere successivamente diluita nel terreno di coltura cellulare mantenendo una concentrazione finale di DMSO non citotossica (≤0,1%).
• Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto, al riparo dalla luce e in contenitore a chiusura ermetica. Le aliquote stock in DMSO devono essere conservate a -80 °C (o -20 °C).

Bibliografia scientifica e riferimenti

• Billingslea, E., et al. A small molecule pan-ERR agonist stimulates mitochondrial biogenesis and oxidative capacity in skeletal muscle. ACS Chemical Biology, 2023.
• Kamei, Y., et al. A modern overview of estrogen-related receptors (ERRs) in metabolic control and mitochondrial function. Endocrine Journal, 2022.
• Elgendy, B., et al. Synthetic ligands targeting orphan nuclear receptors: Discovery and characterization of SLU-PP-332. Journal of Medicinal Chemistry, 2023.
• Villena, J. A., & Kralli, A. ERRs take the lead in metabolic homeostasis: Nuclear receptor coordination of cellular respiration. Trends in Endocrinology & Metabolism, 2021.

Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto

Questo prodotto è fornito esclusivamente per scopi di laboratorio, scientifici e di ricerca in vitro (Research Use Only – RUO). La sostanza non è un farmaco, medicinale, integratore alimentare né cosmetico, e non è destinata al consumo umano o veterinario, somministrazione diretta, iniezione o impiego diagnostico.

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