Popis

Enclomiphene – Výzkumné kapsle pro laboratorní účely (25 mg / kapsle, 60 ks)

Čistý syntetický (E)-stereoizomer nesteroidního selektivního modulátoru estrogenových receptorů (SERM) v pevné analytické matrici pro in vitro výzkum antagonismu estrogenových receptorů (ERα/ERβ), modulace gonadotropní signalizace osy HPG a buněčné proliferace

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

Enclomiphene ((E)-klomifen citrát / cis-isomer dle staršího značení) je vysoce purifikovaný stereoizomer nesteroidního trifenylethylenu, který se vyznačuje silným a selektivním antagonistickým profilem vůči estrogenovým receptorům (ERα a ERβ) v centrálních a periferních tkáních. V buněčné endokrinologii, reprodukční biologii a molekulární onkologii slouží jako klíčový referenční standard pro mapování negativní zpětné vazby estrogenů, modulaci sekrece gonadotropinů a výzkum hormonálně dependentních buněčných linií:

• Selektivní antagonismus estrogenových receptorů (ER): Na rozdíl od svého zuclomifenového protějšku (který vykazuje estrogenně agonistické vlastnosti) působí enclomiphen jako čistý kompetitivní antagonista ER v hypotalamo-hypofyzárních buněčných modelech in vitro.
• Modulace zpětné vazby osy HPG in vitro: Blokádou estrogenových receptorů v adenohypofyzárních kulturách ruší inhibiční zpětnou vazbu estrogenů, což vede k up-regulaci transkripce genů pro luteinizační hormon (LH) a folikuly stimulující hormon (FSH).
• Regulace buněčné proliferace v hormonálně senzitivních liniích: V in vitro kulturách citlivých na estrogeny (např. linie MCF-7) inhibuje estrogenem stimulovaný buněčný cyklus a indukuje zástavu v G0/G1 fázi.
• Vysoká izomerní čistota a stabilita v pevné matrici: Standardizovaná forma zajišťuje nepřítomnost degradačních produktů a izomerní rovnováhu nezbytnou pro přesnou reprodukovatelnost vědeckých experimentů.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikace: Selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM) / Nesteroidní standard v pevné matrici (RUO)
• Chemický název: 2-[4-[(E)-2-chlor-1,2-difenyleth-1-enyl]fenoxy]-N,N-diethylethanamin; kyselina 2-hydroxypropan-1,2,3-trikarboxylová (citrátová sůl)
• Molekulární vzorec: C26H28ClNO⋅C6H8O7
• Molekulová hmotnost: 598,09 g/mol (citrátová sůl) / 405,96 g/mol (volná báze)
• Obsah aktivní látky: 25 mg na kapsli (±2 %)
• Velikost balení: 60 výzkumných kapslí v laboratorním kontejneru s vysoušedlem
• Forma: Pevná reagenční matrice / enkapsulovaný standard
• Identifikace: Ověřena analytickou HPLC (potvrzení stereoizomerní čistoty >99 %) a hmotnostní spektrometrií (MS / NMR)
• Doporučený postup rekonstituce matrice: Obsah kapsle je určen k rozpuštění ve vhodných laboratorních rozpouštědlech (např. DMSO, ethanol nebo kalibrované laboratorní testovací pufry) pro formulaci přesných koncentrací pro in vitro buněčné eseje.
• Podmínky skladování: Uchovávat při teplotě 15–25 °C v suchu, temnu a těsně uzavřeném originálním obalu s desikantem. Pro dlouhodobou archivaci standardů doporučeno skladování při -20 °C.

Odborné zdroje a literatura

• Hill, S., et al. Enclomiphene citrate for the restoration of hormonal signaling pathways: In vitro and cellular pharmacology of isolated isomers. Endocrine Reviews, 2014.
• Wiehle, R. D., et al. Relative estrogenic and antiestrogenic activities of enclomiphene and zuclomiphene in cellular receptor assays. Reproductive Biology and Endocrinology, 2014.
• Rodriguez, K. M., et al. Selective estrogen receptor modulators in cellular neuroendocrinology and reproductive models in vitro. Therapeutic Advances in Urology, 2019.
• Goldstein, G., et al. Differential effects of clomiphene isomers on gonadotropin secretion in primary pituitary cell cultures. The Journal of Urology, 2016.

Právní prohlášení a podmínky nákupu

Tento produkt je klasifikován a dodáván výhradně pro laboratorní, vědecké a in vitro výzkumné účely (Research Use Only – RUO). Sloučenina ani kapslová matrice nejsou léčivem, lékem, doplňkem stravy, kosmetickým přípravkem ani látkou určenou pro humánní či veterinární spotřebu, perorální požití, přímou aplikaci, injekční podání nebo diagnostické použití.

Odesláním objednávky kupující výslovně potvrzuje, že dovršil věk minimálně 18 let, disponuje potřebnou odbornou způsobilostí i technickým vybavením pro manipulaci s výzkumnými materiály a je v plném rozsahu seznámen s bezpečnostními protokoly nakládání s výzkumnými látkami. Prodávající nenese žádnou odpovědnost za použití produktu v rozporu s těmito podmínkami.