Popis

GLP-2 MAZD

Syntetický biologicky aktívny acylovaný peptidový ko-agonista receptorov GLP-1R a GCGR (glukagónový receptor) odvodený z oxyntomodulínu pre in vitro výzkum duálnej receptorovej signalizácie, modulácie intracelulárneho cAMP, hepatálnej lipidovej homeostázy a mitochondriálnej bioenergetiky v bunkových líniách

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

GLP-2 MAZD (laboratórne kódové označenie pre acylovaný duálny peptidový analóg odvodený z prirodzenej štruktúry oxyntomodulínu s mastnou dikyselinovou kotvou) je syntetický polypeptid navrhnutý ako vyvážený duálny agonista receptorov pre glukagónu podobný peptid-1 (GLP-1R) a glukagón (GCGR). Vďaka špecifickej post-translačnej modifikácii (konjugácii s bočným reťazcom mastnej kyseliny) vykazuje predĺženú stabilitu v kultivačných médiách a odolnosť voči enzymatickému štiepeniu dipeptidylpeptidázou-4 (DPP-4). V bunkovej biochémii, molekulárnej endokrinológii a hepatológii slúži ako referenčný nástroj na skúmanie skrížených metabolických dráh a regulácie bunkového toku energie:

• Vyvážená duálna aktivácia GLP-1R a GCGR: Súčasná väzba na oba typy receptorov spriahnutých s G-proteínmi (Gαs) vedie k aditívnej stimulácii adenylylcyklázy a prudkej akumulácii intracelulárneho cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP).
• Modulácia dráhy PKA / CREB a AMPK: Zvýšená hladina cAMP aktivuje proteínkinázu A (PKA) a následne fosforyluje kľúčové transkripčné faktory a metabolické kinázy, čo vedie k stimulácii oxidácie mastných kyselín a mitochondriálnej respiračnej kapacity v hepatocytoch in vitro.
• Potlačenie intracelulárnej lipogenézy de novo v pečeňových bunkách: Aktivácia glukagónovej receptorovej vetvy selektívne znižuje expresiu lipogénnych enzýmov (SREBP-1c, FAS, ACC) v primárnych bunkových modeloch vystavených preťaženiu lipidmi.
• Cytoprotekcia a podpora bunkovej viability: Signalizácia cez GLP-1 receptor znižuje markery bunkového stresu endoplazmatického retikula a chráni bunky pred apoptózou indukovanou lipotoxicitou.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikácia: Výskumný peptid / Duálny ko-agonista receptorov GLP-1R a GCGR (Acylovaný oxyntomodulínový analóg)
• Forma: Sterilný lyofilizovaný biely prášok (lyofilizát)
• Identifikácia: Overená hmotnostnou spektrometriou (MS) a analytickou HPLC (čistota ≥98 %)
• Doporučený postup rekonštitúcie: Vzhľadom na acylovaný hydrofóbny charakter peptidu sa odporúča rekonštitúcia v sterilnej bakteriostatickej vode, sterilnej deionizovanej vode alebo sterilnom pufri (PBS, pH 7,4 až 8,0). V prípade potreby je možné pridať stopové množstvo sterilného fyziologického pufra s mierne zásaditým pH pre dokonalé rozpustenie.
• Podmienky skladovania: Dlhodobo uchovávať pri teplote -20 °C v suchu a tme. Po rekonštitúcii uchovávať v laboratórnom chladení pri 2–8 °C v súlade so štandardnými laboratórnymi protokolmi.

Odborné zdroje a literatúra

• Pocai, A., et al. Glucagon-like peptide 1/glucagon receptor dual agonism reverses obesity and steatohepatitis in cellular and rodent models. Diabetes, 2009.
• Day, J. W., et al. A new glucagon and GLP-1 co-agonist eliminates metabolic dysregulation in experimental in vitro and in vivo models. Nature Chemical Biology, 2009.
• Finan, B., et al. Dual and triple incretin/glucagon receptor agonists: Next-generation metabolic modulators in cellular physiology. Cell Metabolism, 2016.
• Henderson, S. J., et al. Robust anti-steatotic and lipid-clearing actions of a long-acting dual GLP-1R/GCGR peptide in primary hepatocytes. Molecular Metabolism, 2016.

Právne vyhlásenie a podmienky nákupu

Tento produkt je klasifikovaný a dodávaný výhradne na laboratórne, vedecké a in vitro výskumné účely (Research Use Only – RUO). Zlúčenina nie je liečivom, liekom, výživovým doplnkom, kozmetickým prípravkom ani látkou určenou na humánnu či veterinárnu spotrebu, priamu aplikáciu, injekčné podanie alebo diagnostické použitie.

Odoslaním objednávky kupujúci výslovne potvrdzuje, že dovŕšil vek minimálne 18 rokov, disponuje potrebnou odbornou spôsobilosťou aj technickým vybavením na manipuláciu s výskumnými materiálmi a je v plnom rozsahu oboznámený s bezpečnostnými protokolmi nakladania s výskumnými látkami. Predávajúci nenesie žiadnu zodpovednosť za použitie produktu v rozpore s týmito podmienkami.