Popis

PE-22-28

Syntetický peptidový derivát spadinového fragmentu pro in vitro výzkum selektivní inhibice draslíkových kanálů TREK-1, modulace neurogeneze, synaptické plasticity a neurokognitivních drah

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

PE-22-28 je syntetický zkrácený peptid složený ze sedmi aminokyselin se sekvencí (Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg), vyvinutý na základě aktivního fragmentu přirozeného peptidu spadinu (sortilin-derived propeptide). Představuje vysoce účinný a enzymaticky stabilizovaný miniaturizovaný peptidový antagonista dvouporových draslíkových kanálů TREK-1 (K2P2.1). V neurobiologii, buněčné elektrofyziologii a neuropsychofarmakologii slouží jako primární referenční model pro studium modulace neuronální excitability a antidepresivních signálních drah:

• Selektivní a vysoce afinitní blokáda kanálů TREK-1: Specifická inhibice proudů přes draslíkové kanály typu TREK-1 (IC50≈0,12 nM) s výrazně vyšší afinitou a stabilitou než mateřský spadin, bez ovlivnění ostatních K2P kanálů (např. TREK-2, TRAAK).
• Podpora dospělé hipokampální neurogeneze: Stimulace proliferace a diferenciace neuronálních prekurzorových buněk v subgranulární zóně hipokampu v buněčných a tkáňových kulturách.
• Aktivace signální dráhy BDNF / TrkB a synaptické plasticity: Zvýšení hladin mozkového neurotrofického faktoru (BDNF), fosforylace receptoru TrkB a podpora synaptogeneze a dlouhodobé potenciace (LTP) v hipokampálních neuronech.
• Optimalizace neuronální bioenergetiky a ochrana před excitotoxicitou: Snížení náchylnosti neuronů k buněčné smrti vyvolané nadměrným uvolňováním glutamátu v podmínkách simulovaného stresu in vitro.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikace: Výzkumný peptid / Selektivní antagonista TREK-1 kanálů (stabilizovaný analog spadinu)
• Aminokyselinová sekvence: Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR)
• Forma: Sterilní lyofilizovaný bílý prášek (lyofilizát)
• Identifikace: Ověřena hmotnostní spektrometrií (MS) a analytickou HPLC
• Doporučené rozpouštědlo pro rekonstituci: Sterilní bakteriostatická voda nebo sterilní fyziologický roztok (PBS)
• Podmínky skladování: Dlouhodobě uchovávat při teplotě -20 °C v suchu a temnu. Po rekonstituci uchovávat v laboratorním chlazení při 2–8 °C v souladu se standardními laboratorními postupy.

Odborné zdroje a literatura

• Djillani, A., et al. Shortened spadin analogs with enhanced TREK-1 channel inhibition and neurogenic properties in vitro and in vivo. Neuropharmacology, 2017.
• Mazella, J., et al. Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting TREK-1 channels: A new concept for rapid antidepressant signaling. PLoS Biology, 2010.
• Veyssiere, J., et al. PE-22-28, a new TREK-1 blocker with potent neurotrophic and neuroprotective effects in hippocampal neuronal cultures. Biochemical Pharmacology, 2018.
• Heurteaux, C., et al. TREK-1, a two-pore-domain potassium channel, as a molecular target for neuroprotection and affective regulation. Current Drug Targets, 2016.

Právní prohlášení a podmínky nákupu

Tento produkt je klasifikován a dodáván výhradně pro laboratorní, vědecké a in vitro výzkumné účely (Research Use Only – RUO). Sloučenina není léčivem, lékem, doplňkem stravy, kosmetickým přípravkem ani látkou určenou pro humánní či veterinární spotřebu, přímou aplikaci, injekční podání nebo diagnostické použití.

Odesláním objednávky kupující výslovně potvrzuje, že dovršil věk minimálně 18 let, disponuje potřebnou odbornou způsobilostí i technickým vybavením pro manipulaci s výzkumnými materiály a je v plném rozsahu seznámen s bezpečnostními protokoly nakládání s výzkumnými látkami. Prodávající nenese žádnou odpovědnost za použití produktu v rozporu s těmito podmínkami.