Beschreibung

Melanotan I

Synthetisches lineares α-MSH-Analogon für die In-vitro-Forschung zur Melanocortin-Rezeptor-Aktivierung und enzymatischen Stimulation der Melanogenese

Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)

Melanotan I (auch bekannt als Afamelanotid oder [Nle4, D-Phe7]-α-MSH) ist ein synthetisches lineares Tridecapeptid mit der Sequenz (Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2). Es stellt ein metabolisch stabilisiertes Analogon des nativen Alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (α-MSH) dar. In der biochemischen und dermatologischen Forschung dient es als selektives Instrument zur Untersuchung der Signalkaskaden des Melanocortin-Systems:

• Hochaffine Bindung an den MC1R-Rezeptor: Selektiver Agonismus am Melanocortin-1-Rezeptor (MC1R), der über Gs-Proteine an Membranen epidermaler Melanozyten gekoppelt ist.
• Aktivierung des cAMP / PKA / CREB-Signalwegs: Stimulation der Adenylatzyklase mit Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels, Phosphorylierung des Transkriptionsfaktors CREB und nachfolgender Expression des Mikrophthalmie-assoziierten Transkriptionsfaktors (MITF).
• Hochregulierung melanogener Enzyme: In-vitro-Induktion der Transkription und Aktivität von Tyrosinase sowie Tyrosinase-verwandten Proteinen (TRP-1, TRP-2), die die Eumelanin-Biosynthese steuern.
• Strukturelle und enzymatische Stabilität: Der Austausch von Methionin durch Norleucin (Nle4) und L-Phenylalanin durch D-Phenylalanin (D-Phe7) verleiht dem Peptidrückgrat eine erhöhte Resistenz gegenüber oxidativer Inaktivierung und enzymatischem Abbau im Vergleich zu nativem α-MSH.

Technische und chemische Spezifikationen

• Klassifikation: Forschungspeptid / Selektiver Melanocortin-Rezeptor-Agonist (MC1R)
• Aminosäuresequenz: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
• Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
• Molekulargewichtsbestimmung: Mittels Massenspektrometrie (MS) verifiziert
• Empfohlenes Rekonstitutionsmedium: Steriles bakteriostatisches Wasser oder phosphatgepufferte Kochsalzlösung (PBS)
• Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C kühlen und gemäß experimentellem Prüfprotokoll verwenden.

Wissenschaftliche Literatur & Referenzen

• Sawyer, T. K., et al. 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-alpha-melanocyte-stimulating hormone: A highly potent alpha-melanotropin with prolonged biological activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1980.
• Dorff, P. H., et al. The melanocortin-1 receptor: Molecular pharmacology and intracellular signaling in human melanocytes. Pigment Cell & Melanoma Research, 2008.
• Abdel-Malek, Z. A., et al. Alpha-MSH and its synthetic analogs stimulate melanocyte proliferation and melanogenesis via the cAMP pathway in vitro. Journal of Cell Science, 1995.
• Hadley, M. E., et al. Comparative biology of synthetic melanotropins: Potency and receptor selectivity in cultured cellular models. Peptides, 1996.

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