Descrizione

Melanotan I

Analogo lineare sintetico dell’α-MSH per la ricerca in vitro sull’attivazione dei recettori della melanocortina e sulla stimolazione enzimatica della melanogenesi

Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)

Melanotan I (noto anche come Afamelanotide o [Nle4, D-Phe7]-α-MSH) è un tridecapeptide lineare sintetico con la sequenza (Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2). Rappresenta un analogo metabolicamente stabilizzato dell’ormone naturale stimolante i melanociti (α-MSH). Nella ricerca biochimica e dermatologica, funge da reagente selettivo per lo studio delle vie di segnalazione del sistema melanocortinico:

• Legame ad alta affinità con il recettore MC1R: Agonismo selettivo sul recettore della melanocortina di tipo 1 (MC1R) accoppiato a proteine Gs su membrane di melanociti epidermici.
• Attivazione della via cAMP / PKA / CREB: Stimolazione dell’adenilato ciclasi con incremento dei livelli intracellulari di cAMP, fosforilazione del fattore trascrizionale CREB e induzione del fattore MITF (Microphthalmia-associated Transcription Factor).
• Up-regolazione degli enzimi melanogenici: Induzione in vitro della trascrizione e dell’attività catalitica della tirosinasi e delle proteine correlate (TRP-1, TRP-2), coinvolte nella biosintesi di eumelanina.
• Resistenza strutturale ed enzimatica: La sostituzione della metionina con norleucina (Nle4) e della L-fenilalanina con D-fenilalanina (D-Phe7) conferisce maggiore stabilità verso l’ossidazione e la degradazione operata da endopeptidasi sieriche rispetto all’α-MSH nativo.

Specifiche tecniche e chimiche

• Classificazione: Peptide di ricerca / Agonista selettivo dei recettori della melanocortina (MC1R)
• Sequenza amminoacidica: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
• Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
• Identificazione del peso molecolare: Verificata tramite spettrometria di massa (MS)
• Solvente consigliato per la ricostituzione: Acqua batteriostatica sterile o soluzione salina tamponata con fosfato (PBS)
• Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C e utilizzare secondo il protocollo sperimentale.

Bibliografia scientifica e riferimenti

• Sawyer, T. K., et al. 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-alpha-melanocyte-stimulating hormone: A highly potent alpha-melanotropin with prolonged biological activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1980.
• Dorff, P. H., et al. The melanocortin-1 receptor: Molecular pharmacology and intracellular signaling in human melanocytes. Pigment Cell & Melanoma Research, 2008.
• Abdel-Malek, Z. A., et al. Alpha-MSH and its synthetic analogs stimulate melanocyte proliferation and melanogenesis via the cAMP pathway in vitro. Journal of Cell Science, 1995.
• Hadley, M. E., et al. Comparative biology of synthetic melanotropins: Potency and receptor selectivity in cultured cellular models. Peptides, 1996.

Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto

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