Popis

Melanotan I

Syntetický lineární analog α-MSH pro in vitro výzkum aktivace melanokortinových receptorů a enzymatické stimulace melanogeneze

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

Melanotan I (známý také jako Afamelanotid nebo [Nle4, D-Phe7]-α-MSH) je syntetický lineární tridekapeptid se sekvencí (Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2). Představuje metabolicky stabilizovaný analog přirozeného hormonu stimulujícího melanocyty (α-MSH). V biochemickém a dermatologickém výzkumu slouží jako selektivní nástroj pro studium signálních kaskád melanokortinového systému:

• Vysoce afinitní vazba k receptoru MC1R: Selektivní agonismus na melanokortinovém receptoru typu 1 (MC1R) spřaženém s Gs-proteinem na membránách epidermálních melanocytů.
• Aktivace signální dráhy cAMP / PKA / CREB: Stimulace adenylátcyklázy vedoucí ke zvýšení intracelulárního cAMP, fosforylaci transkripčního faktoru CREB a následné expresi transkripčního faktoru asociovaného s mikroftalmií (MITF).
• Upregulace melanogenních enzymů: In vitro indukce transkripce a aktivity tyrosinázy a tyrosináze-příbuzných proteinů (TRP-1, TRP-2), které regulují biosyntézu eumelaninu.
• Strukturální a enzymatická rezistence: Záměna methioninu za norleucin (Nle4) a L-fenylalaninu za D-fenylalanin (D-Phe7) propůjčuje peptidovému řetězci vysokou stabilitu proti oxidaci a degradaci sérovými endopeptidázami ve srovnání s nativním α-MSH.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikace: Výzkumný peptid / Selektivní agonista melanokortinových receptorů (MC1R)
• Aminokyselinová sekvence: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
• Forma: Sterilní lyofilizovaný bílý prášek (lyofilizát)
• Identifikace hmotnosti: Ověřena hmotnostní spektrometrií (MS)
• Doporučené rozpouštědlo pro rekonstituci: Sterilní bakteriostatická voda nebo pufrovaný fyziologický roztok (PBS)
• Podmínky skladování: Dlouhodobě při teplotě -20 °C v suchu a temnu. Po rekonstituci uchovávat v laboratorním chlazení při 2–8 °C a spotřebovat v souladu s experimentálním protokolem.

Odborné zdroje a literatura

• Sawyer, T. K., et al. 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-alpha-melanocyte-stimulating hormone: A highly potent alpha-melanotropin with prolonged biological activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1980.
• Dorff, P. H., et al. The melanocortin-1 receptor: Molecular pharmacology and intracellular signaling in human melanocytes. Pigment Cell & Melanoma Research, 2008.
• Abdel-Malek, Z. A., et al. Alpha-MSH and its synthetic analogs stimulate melanocyte proliferation and melanogenesis via the cAMP pathway in vitro. Journal of Cell Science, 1995.
• Hadley, M. E., et al. Comparative biology of synthetic melanotropins: Potency and receptor selectivity in cultured cellular models. Peptides, 1996.

Právní prohlášení a podmínky nákupu

Tento produkt je klasifikován a dodáván výhradně pro laboratorní, vědecké a in vitro výzkumné účely (Research Use Only – RUO). Sloučenina není léčivem, lékem, doplňkem stravy, kosmetickým přípravkem ani látkou určenou pro humánní či veterinární spotřebu, přímou aplikaci, injekční podání nebo diagnostické použití.

Odesláním objednávky kupující výslovně potvrzuje, že dovršil věk minimálně 18 let, disponuje potřebnou odbornou způsobilostí i technickým vybavením pro manipulaci s výzkumnými materiály a je v plném rozsahu seznámen s bezpečnostními protokoly nakládání s výzkumnými látkami. Prodávající nenese žádnou odpovědnost za použití produktu v rozporu s těmito podmínkami.