Descripción

GLP-2 MAZD

Péptido bioactivo sintético acilado coagonista dual de los receptores GLP-1R y GCGR (receptor de glucagón) derivado de la oxintomodulina para la investigación in vitro de la señalización de receptores duales, modulación de AMPc intracelular, homeostasis lipídica hepática y bioenergética mitocondrial

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

GLP-2 MAZD (código de investigación asignado a un análogo peptídico dual acilado derivado de la estructura de la oxintomodulina con una cadena lateral de diácido graso) es un polipéptido sintético diseñado como un agonista dual equilibrado para el receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1R) y el receptor de glucagón (GCGR). La funcionalización lipídica confiere una elevada estabilidad frente a proteasas séricas y resistencia a la degradación por dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). En bioquímica celular y biología metabólica hepática, se emplea como compuesto de referencia para el estudio de rutas energéticas celulares cruzadas:

• Coagonismo dual equilibrado en GLP-1R y GCGR: La ocupación simultánea de ambos receptores acoplados a proteína G (Gαs) estimula la adenilato ciclasa y promueve la acumulación intracelular de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc).
• Modulación de las vías PKA / CREB y AMPK: Los niveles incrementados de AMPc activan la proteína quinasa A (PKA), induciendo cascadas que favorecen la oxidación mitocondrial de ácidos grasos y la capacidad respiratoria en cultivos de hepatocitos in vitro.
• Atenuación de la lipogénesis de novo hepática: La señalización dependiente de GCGR reduce la transcripción de enzimas lipogénicas clave (SREBP-1c, FAS, ACC) en líneas celulares expuestas a sobrecarga de lípidos.
• Citoprotección y control del estrés de retículo endoplásmico (RE): La vía activada por GLP-1R disminuye los marcadores de estrés de RE, protegiendo a las células frente a mecanismos apoptóticos derivados de la lipotoxicidad.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Coagonista dual GLP-1R y GCGR (Análogo acilado de oxintomodulina)
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS) y HPLC analítica (pureza ≥98%)
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril, agua desionizada estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS, pH 7,4–8,0). Para favorecer la disolución de la cadena lipídica acilada, se sugiere el empleo de un tampón fisiológico ligeramente alcalino.
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C de acuerdo con las normativas de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Pocai, A., et al. Glucagon-like peptide 1/glucagon receptor dual agonism reverses metabolic dysregulation in cellular and preclinical models. Diabetes, 2009.
• Day, J. W., et al. A new glucagon and GLP-1 co-agonist regulates cellular energy flux in experimental in vitro and in vivo models. Nature Chemical Biology, 2009.
• Finan, B., et al. Dual and triple incretin/glucagon receptor agonists: Next-generation metabolic modulators in cellular physiology. Cell Metabolism, 2016.
• Henderson, S. J., et al. Robust anti-steatotic and lipid-clearing actions of a long-acting dual GLP-1R/GCGR peptide in primary hepatocytes. Molecular Metabolism, 2016.

Descargo legal y condiciones de compra

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