Descripción

Dermorphin

Heptapéptido sintético para la investigación in vitro de la afinidad por los receptores μ-opioides (MOR) y la cinética de unión

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

Dermorphin es un heptapéptido sintético con la secuencia (Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2), descubierto originalmente en secreciones cutáneas de anfibios del género Phyllomedusa. En la investigación molecular y bioquímica constituye un modelo relevante para estudiar las propiedades estereoquímicas de péptidos con D-aminoácidos:

• Activación altamente selectiva del receptor μ-opioide (MOR): Unión al sitio ortostérico de receptores acoplados a proteínas Gi/o con mínima reactividad cruzada hacia los subtipos δ (DOR) y κ (KOR).
• Inhibición de la adenilato ciclasa: Monitorización de la disminución de los niveles intracelulares de AMP cíclico (cAMP) en cultivos celulares transfectados (células CHO o HEK293 recombinantes).
• Señalización por β-arrestina y desensibilización: Estudio del agonismo sesgado (biased agonism), internalización del receptor y cinética de fosforilación mediada por quinasas GRK.

La posición de la D-alanina en el segundo residuo confiere al péptido una elevada estabilidad química frente al clivaje por aminopeptidasas y enzimas proteolíticas en disolución.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Agonista selectivo del receptor μ-opioide (MOR)
• Secuencia de aminoácidos: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación del peso molecular: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS)
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS)
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C y utilizar según el protocolo de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Montecucchi, P. C., et al. Structure and synthesis of dermorphin, an opioid heptapeptide with high affinity for mu-receptors. International Journal of Peptide and Protein Research, 1981.
• Erspamer, V., et al. Opioid peptides in the skin of Phyllomedusa: Structure-activity relationships and receptor pharmacology. Peptides, 1989.
• Amiche, M., et al. D-amino acid-containing peptides from amphibian skin: Biosynthesis, stereochemistry, and receptor selectivity. Biochimica et Biophysica Acta, 1998.
• Melchiorri, P., & Negri, L. The dermorphin peptide family: Molecular and functional characterization in model receptor systems. General Pharmacology, 1996.

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