Popis

Dermorphin

Syntetický heptapeptid pro in vitro výzkum afinity k μ-opioidním receptorům (MOR) a receptorové kinetiky

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

Dermorphin je syntetický heptapeptid se sekvencí (Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2), původně izolovaný z kožních sekretů obojživelníků rodu Phyllomedusa. V molekulární biologii a biochemickém výzkumu představuje významný model pro studium stereochemických vlastností peptidů obsahujících D-aminokyseliny a jejich vazebné dynamiky:

• Vysoce selektivní aktivace μ-opioidního receptoru (MOR): Specifická vazba na ortosterické vazebné místo μ-opioidních receptorů spřažených s Gi/o proteiny s minimální afinitou k δ (DOR) a κ (KOR) receptorovým subtypům.
• Inhibice adenylátcyklázy: Sledování poklesu intracelulárních hladin cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) v transfekovaných buněčných liniích (např. CHO nebo HEK293 buňky exprimující rekombinantní MOR).
• Interakce s β-arestinem a receptorová desenzitizace: Zkoumání funkční selektivity (biased agonism), internalizace receptoru a dynamiky fosforylace G-proteinem spřažených receptorových kináz (GRK).

Přítomnost aminokyseliny D-Ala na druhé pozici peptidového řetězce propůjčuje molekule výjimečnou odolnost vůči působení aminopeptidáz a endogenních proteolytických enzymů v laboratorních médiích.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikace: Výzkumný peptid / Selektivní μ-opioidní receptorový agonista (MOR)
• Aminokyselinová sekvence: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2
• Forma: Sterilní lyofilizovaný bílý prášek (lyofilizát)
• Identifikace hmotnosti: Ověřena hmotnostní spektrometrií (MS)
• Doporučené rozpouštědlo pro rekonstituci: Sterilní bakteriostatická voda nebo pufrovaný fyziologický roztok (PBS)
• Podmínky skladování: Dlouhodobě při teplotě -20 °C v suchu a temnu. Po rekonstituci uchovávat v laboratorním chlazení při 2–8 °C a spotřebovat v souladu s experimentálním protokolem.

Odborné zdroje a literatura

• Montecucchi, P. C., et al. Structure and synthesis of dermorphin, an opioid heptapeptide with high affinity for mu-receptors. International Journal of Peptide and Protein Research, 1981.
• Erspamer, V., et al. Opioid peptides in the skin of Phyllomedusa: Structure-activity relationships and receptor pharmacology. Peptides, 1989.
• Amiche, M., et al. D-amino acid-containing peptides from amphibian skin: Biosynthesis, stereochemistry, and receptor selectivity. Biochimica et Biophysica Acta, 1998.
• Melchiorri, P., & Negri, L. The dermorphin peptide family: Molecular and functional characterization in model receptor systems. General Pharmacology, 1996.

Právní prohlášení a podmínky nákupu

Tento produkt je klasifikován a dodáván výhradně pro laboratorní, vědecké a in vitro výzkumné účely (Research Use Only – RUO). Sloučenina není léčivem, lékem, doplňkem stravy, kosmetickým přípravkem ani látkou určenou pro humánní či veterinární spotřebu, přímou aplikaci, injekční podání nebo diagnostické použití.

Odesláním objednávky kupující výslovně potvrzuje, že dovršil věk minimálně 18 let, disponuje potřebnou odbornou způsobilostí i technickým vybavením pro manipulaci s výzkumnými materiály a je v plném rozsahu seznámen s bezpečnostními protokoly nakládání s výzkumnými látkami. Prodávající nenese žádnou odpovědnost za použití produktu v rozporu s těmito podmínkami.