Descrizione

Dermorphin

Eptapeptide sintetico per la ricerca in vitro sull’affinità per i recettori μ-oppioidi (MOR) e la cinetica di legame

Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)

Dermorphin è un eptapeptide sintetico con sequenza (Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2), isolato inizialmente dalle secrezioni cutanee di anfibi del genere Phyllomedusa. Nella ricerca biochimica e di biologia molecolare, rappresenta un modello di rilievo per lo studio delle proprietà stereochimiche dei peptidi con D-amminoacidi:

• Attivazione altamente selettiva del recettore μ-oppioide (MOR): Legame specifico con il sito ortosterico dei recettori accoppiati a proteine Gi/o, con affinità trascurabile verso i sottotipi δ (DOR) e κ (KOR).
• Inibizione dell’adenilato ciclasi: Valutazione della riduzione dei livelli intracellulari di cAMP in linee cellulari transfettate (cellule CHO o HEK293 esprimenti il recettore MOR).
• Reclutamento della β-arrestina e desensibilizzazione: Analisi dell’agonismo funzionale selettivo (biased agonism), internalizzazione recettoriale e fosforilazione da parte delle chinasi GRK.

La presenza del residuo D-Ala in seconda posizione conferisce alla sequenza una spiccata resistenza alla degradazione operata da amminopeptidasi e proteasi nei test di laboratorio.

Specifiche tecniche e chimiche

• Classificazione: Peptide di ricerca / Agonista selettivo del recettore μ-oppioide (MOR)
• Sequenza amminoacidica: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2
• Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
• Identificazione del peso molecolare: Verificata tramite spettrometria di massa (MS)
• Solvente consigliato per la ricostituzione: Acqua batteriostatica sterile o soluzione salina tamponata con fosfato (PBS)
• Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C e utilizzare secondo il protocollo sperimentale.

Bibliografia scientifica e riferimenti

• Montecucchi, P. C., et al. Structure and synthesis of dermorphin, an opioid heptapeptide with high affinity for mu-receptors. International Journal of Peptide and Protein Research, 1981.
• Erspamer, V., et al. Opioid peptides in the skin of Phyllomedusa: Structure-activity relationships and receptor pharmacology. Peptides, 1989.
• Amiche, M., et al. D-amino acid-containing peptides from amphibian skin: Biosynthesis, stereochemistry, and receptor selectivity. Biochimica et Biophysica Acta, 1998.
• Melchiorri, P., & Negri, L. The dermorphin peptide family: Molecular and functional characterization in model receptor systems. General Pharmacology, 1996.

Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto

Questo prodotto è fornito esclusivamente per scopi di laboratorio, scientifici e di ricerca in vitro (Research Use Only – RUO). La sostanza non è un farmaco, medicinale, integratore alimentare né cosmetico, e non è destinata al consumo umano o veterinario, somministrazione diretta, iniezione o impiego diagnostico.

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