Descripción

Kisspeptin-10

Decapéptido sintético C-terminal amida (metastina 45–54 / fragmento de KISS1) para la investigación in vitro de la activación del receptor KISS1R (GPR54), regulación de la secreción pulsátil de GnRH, eje hipotálamo-hipofisario y supresión de la invasión tumoral

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

Kisspeptin-10 (denominado también KISS1 [112–121] amida o Metastina [45–54]) es un decapéptido sintético bioactivo con la secuencia (Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2), que conforma la secuencia C-terminal mínima bioactiva del gen endógeno KISS1 necesaria para una completa afinidad por su diana. Posee una alta proporción de residuos aromáticos e hidrofóbicos (Trp, Phe, Tyr, Leu). En endocrinología celular, biología de la reproducción y oncología experimental, sirve como estándar para el análisis de los circuitos neuroendocrinos y de la motilidad celular:

• Activación de alta afinidad del receptor KISS1R (GPR54): Fijación selectiva a receptores acoplados a proteínas Gαq/11, induciendo fosfolipasa C (PLC), liberación de IP3 y diacilglicerol (DAG), y una rápida movilización del influjo de calcio intracelular (Ca2+).
• Regulación de la pulsatilidad de GnRH: Despolarización directa de neuronas GnRH en modelos hipotalámicos in vitro, modulando la exocitosis pulsátil de GnRH y la posterior cascada de gonadotropinas (LH y FSH).
• Atenuación del potencial invasivo y metastásico: Supresión de la expresión de metaloproteinasas de matriz (MMP-2 y MMP-9) y disminución de la invasividad celular en modelos tumorales sin alterar la viabilidad celular básica.
• Transducción de señales por la cascada MAPK / ERK: Activación de rutas de fosforilación intracelular (ERK1/2 y p38 MAPK) implicadas en la regulación de la respuesta celular.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Agonista del receptor KISS1R (GPR54) / Metastina (45–54) amida
• Secuencia de aminoácidos: H-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2)
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS) y HPLC analítica
• Protocolo de reconstitución recomendado (Péptido hidrofóbico): Dada la elevada proporción de aminoácidos aromáticos e hidrófobos (principalmente triptófano y fenilalanina), la solubilidad en agua pura puede verse comprometida. Para una disolución homogénea y sin agregación, se recomienda emplear agua con ácido acético diluido estéril (solución de ácido acético al 0,1 % – 1,0 % / acetic acid water) o agua bacteriostática estéril. Introducir el líquido resbalando por la pared del vial y permitir la disolución pasiva sin agitación mecánica brusca.
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C de acuerdo con las normativas de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Kotani, M., et al. The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes a peptide that activates GPR54 with high affinity. Journal of Biological Chemistry, 2001.
• Messager, S., et al. Kisspeptin directly stimulates gonadotropin-releasing hormone release via G protein-coupled receptor 54. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2005.
• Ohtaki, T., et al. Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor. Nature, 2001.
• Roa, J., et al. Kisspeptins and the control of gonadotropin secretion: Molecular and cellular mechanisms in hypothalamic networks. Human Reproduction Update, 2008.

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