Beschreibung

Kisspeptin-10

Synthetisches C-terminales Dekapeptid-Amid (Metastin 45–54 / KISS1-Fragment) für die In-vitro-Forschung zur KISS1R-Aktivierung (GPR54), pulsatilen GnRH-Sekretion, hypothalamisch-hypophysären Signalübertragung und Tumormigrationshemmung

Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)

Kisspeptin-10 (auch bekannt als KISS1 [112–121] Amid oder Metastin [45–54]) ist ein synthetisches biologisch aktives Dekapeptid mit der Sequenz (Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2), das die minimale funktionelle C-terminale Kernsequenz des endogenen KISS1-Gens für eine vollständige Rezeptoraktivierung darstellt. Es zeichnet sich durch einen hohen Gehalt an aromatischen und hydrophoben Aminosäureresten (Trp, Phe, Tyr, Leu) aus. In der Endokrinologie, Reproduktionsbiologie und Onkologieforschung dient es als Referenzmodell zur Untersuchung neuroendokriner Regelkreise:

• Hochaffine Aktivierung des KISS1R-Rezeptors (GPR54): Spezifische Bindung an Gαq/11-gekoppelte Rezeptoren, Induktion der Phospholipase C (PLC), Akkumulation von Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerol (DAG) sowie massive intrazelluläre Calciummobilisierung (Ca2+).
• Stimulation der GnRH-Freisetzung in hypothalamischen Neuronen: Direkte Erregung und Depolarisation von GnRH-Neuronen mit nachfolgender pulsatiler Freisetzung von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) und Aktivierung der LH- und FSH-Kaskaden in Zellmodellen in vitro.
• Hemmung von Tumorzellmotilität und Metastasierung: Reduktion der Matrix-Metalloproteinasen (MMP-2, MMP-9) und Dämpfung des invasiven Verhaltens metastasierender Zelllinien ohne toxische Beeinträchtigung der basalen Zellviabilität.
• Signaltransduktion über MAPK / ERK-Kaskaden: Phosphorylierung von ERK1/2 und p38 MAPK zur Analyse von Differenzierungs- und Überlebensprozessen in vitro.

Technische und chemische Spezifikationen

• Klassifikation: Forschungspeptid / KISS1R-Rezeptoragonist (GPR54) / Metastin (45–54)-Amid
• Aminosäuresequenz: H-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2)
• Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
• Komponentenidentifikation: Mittels Massenspektrometrie (MS) und analytischer HPLC verifiziert
• Empfohlenes Rekonstitutionsprotokoll (Hydrophobes Peptid): Aufgrund des hohen Anteils hydrophober und aromatischer Aminosäuren (insbesondere Tryptophan und Phenylalanin) ist die Löslichkeit in reinem Wasser begrenzt. Für eine vollständige und schnelle Auflösung ohne Aggregatbildung wird die Verwendung von sterilem verdünntem Essigsäurewasser (0,1 % bis 1,0 % Essigsäurelösung / acetic acid water) oder sterilem bakteriostatischem Wasser empfohlen. Das Lösungsmittel langsam an der Innenwand des Fläschchens herablaufen lassen und passiv ohne starkes Schütteln hydratisieren lassen.
• Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C im Laborkühlschrank gemäß Standardprotokollen aufbewahren.

Wissenschaftliche Literatur & Referenzen

• Kotani, M., et al. The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes a peptide that activates GPR54 with high affinity. Journal of Biological Chemistry, 2001.
• Messager, S., et al. Kisspeptin directly stimulates gonadotropin-releasing hormone release via G protein-coupled receptor 54. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2005.
• Ohtaki, T., et al. Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor. Nature, 2001.
• Roa, J., et al. Kisspeptins and the control of gonadotropin secretion: Molecular and cellular mechanisms in hypothalamic networks. Human Reproduction Update, 2008.

Rechtlicher Hinweis und Einkaufsbedingungen

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