Popis

Kisspeptin-10

Syntetický C-terminální dekapeptidový amid (metastin 45–54 / KISS1 fragment) pro in vitro výzkum aktivace receptoru KISS1R (GPR54), regulace pulzní sekrece GnRH, modulace hypotalamo-hypofyzární osy a suprese nádorové invazivity

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

Kisspeptin-10 (označovaný také jako KISS1 [112–121] amid nebo Metastin [45–54]) je syntetický biologicky aktivní dekapeptid se sekvencí (Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2), který představuje minimální funkční C-terminální sekvenci endogenního genu KISS1 nezbytnou pro plnou vazebnou aktivitu. Vyznačuje se vysokým podílem aromatických a hydrofobních aminokyselin (Trp, Phe, Tyr, Leu). V molekulární endokrinologii, reprodukční biologii a experimentální onkologii slouží jako klíčový model pro studium neuroendokrinní regulace a buněčné migrace:

• Vysokoafinitní aktivace receptoru KISS1R (GPR54): Specifická vazba na receptor spřažený s Gαq/11 proteinem, vedoucí k aktivaci fosfolipázy C (PLC), akumulaci inositoltrisfosfátu (IP3) a diacylglycerolu (DAG) a masivní mobilizaci intracelulárních vápenatých iontů (Ca2+).
• Stimulace sekrece GnRH v hypotalamických neuronech: Přímá excitace a depolarizace GnRH neuronů, což vyvolává pulzní uvolňování gonadotropiny uvolňujícího hormonu (GnRH) s následnou stimulací downstream sekrece luteinizačního (LH) a folikuly stimulujícího (FSH) hormonu v hypofyzárních buněčných modelech.
• Suprese nádorové metastazace a invazivity: Modulace aktivity matrixových metaloproteináz (MMP-2, MMP-9) a inhibice buněčné motility a invazivního potenciálu v kulturách metastatických nádorových buněk bez vlivu na primární buněčnou viabilitu.
• Aktivace signální kaskády MAPK / ERK: Regulace kinázové signalizace (ERK1/2 a p38 MAPK) zapojené do kontroly buněčné diferenciace a přežití v závislosti na typu tkáňového modelu.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikace: Výzkumný dekapeptid / Agonista receptoru KISS1R (GPR54) / KISS-1 (45–54) amid
• Aminokyselinová sekvence: H-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2)
• Forma: Sterilní lyofilizovaný bílý prášek (lyofilizát)
• Identifikace: Ověřena hmotnostní spektrometrií (MS) a analytickou HPLC
• Doporučený postup rekonstituce (specifikum pro hydrofobní peptid): Z důvodu přítomnosti hydrofobních a aromatických aminokyselin (zejména tryptofanu a fenylalaninu) je rozpustnost v čisté vodě omezená. Pro optimální a rychlé rozpuštění bez agregace se doporučuje použít sterilní zředěnou kyselinu octovou (0,1% až 1% vodný roztok / acetic acid water), případně sterilní bakteriostatickou vodu. Rozpouštědlo aplikujte pomalu po stěně lékovky a nechte lyofilizát samovolně hydratovat bez prudkého mechanického třepání či víření.
• Podmínky skladování: Dlouhodobě uchovávat při teplotě -20 °C v suchu a temnu. Po rekonstituci uchovávat v laboratorním chlazení při 2–8 °C v souladu se standardními laboratorními postupy.

Odborné zdroje a literatura

• Kotani, M., et al. The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes a peptide that activates GPR54 with high affinity. Journal of Biological Chemistry, 2001.
• Messager, S., et al. Kisspeptin directly stimulates gonadotropin-releasing hormone release via G protein-coupled receptor 54. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2005.
• Ohtaki, T., et al. Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor. Nature, 2001.
• Roa, J., et al. Kisspeptins and the control of gonadotropin secretion: Molecular and cellular mechanisms in hypothalamic networks. Human Reproduction Update, 2008.

Právní prohlášení a podmínky nákupu

Tento produkt je klasifikován a dodáván výhradně pro laboratorní, vědecké a in vitro výzkumné účely (Research Use Only – RUO). Sloučenina není léčivem, lékem, doplňkem stravy, kosmetickým přípravkem ani látkou určenou pro humánní či veterinární spotřebu, přímou aplikaci, injekční podání nebo diagnostické použití.

Odesláním objednávky kupující výslovně potvrzuje, že dovršil věk minimálně 18 let, disponuje potřebnou odbornou způsobilostí i technickým vybavením pro manipulaci s výzkumnými materiály a je v plném rozsahu seznámen s bezpečnostními protokoly nakládání s výzkumnými látkami. Prodávající nenese žádnou odpovědnost za použití produktu v rozporu s těmito podmínkami.