Descripción

Tesamorelin

Análogo peptídico sintético N-acilado de GHRH (trans-3-hexenoil-hGHRH 1–44 amida) para la investigación in vitro de la activación del receptor GHRH-R, señalización somatotropa, secreción pulsátil de GH y lipólisis visceral selectiva

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

Tesamorelin (denominado también trans-3-hexenoil-GHRH [1–44] amida) es un polipéptido sintético constituido por 44 aminoácidos con terminación C-terminal amida, conjugado en el extremo N-terminal con un resto hidrofóbico de ácido trans-3-hexenoico. Esta modificación lipófila estabiliza la estructura frente a la degradación proteolítica mediada por la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). En endocrinología celular y bioquímica metabólica, actúa como modelo para el estudio del eje somatotropo y el metabolismo de adipocitos viscerales:

• Fijación selectiva al receptor hipofisario GHRH-R: Unión de alta afinidad a receptores acoplados a proteínas Gαs en somatotropos de la hipófisis anterior.
• Estimulación de la síntesis y pulsatilidad de GH: Activación de la cascada intracelular cAMP / PKA e influjo de Ca2+, promoviendo la síntesis de novo y la exocitosis fisiológica de hormona de crecimiento.
• Inducción lipolítica en tejido adiposo visceral: Estudio de la hidrólisis de triglicéridos mediada por lipasa sensible a hormonas (HSL) en modelos celulares in vitro.
• Estabilidad metabólica frente a degradación enzimática: Protección prolongada en soluciones acuosas debido a la modificación acilada N-terminal que previene la acción de DPP-4.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Análogo hidrofóbico de GHRH (1–44) amida
• Secuencia de aminoácidos: trans-3-Hexenoyl-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS) y HPLC analítica
• Protocolo de reconstitución recomendado (Péptido hidrofóbico): Debido a la marcada hidrofobicidad del grupo hexenoilo N-terminal, se recomienda emplear agua con ácido acético diluido estéril (solución de ácido acético al 0,1 % – 1,0 % / acetic acid water) o agua bacteriostática estéril. Introducir el disolvente deslizándolo por las paredes del vial y permitir la hidratación pasiva sin agitación mecánica vigorosa para evitar agregados o turbidez.
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C de acuerdo con las normativas de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Falutz, J., et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor analogue, tesamorelin, in cell models and clinical investigations. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2008.
• Ferdinandi, E. S., et al. Nonclinical pharmacology and metabolic stability of (hexenoyl)GHRH (Tesamorelin). Regulatory Toxicology and Pharmacology, 2007.
• Stanley, T. L., & Grinspoon, S. K. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral adiposity and somatotroph dynamics. Pituitary, 2010.
• Clemmons, D. R., et al. Mechanism of action of Tesamorelin: In vitro receptor affinity and regulation of growth hormone synthesis. Endocrine Reviews, 2014.

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