Popis

Tesamorelin

Syntetický N-terminálně acylovaný peptidový analog GHRH (trans-3-hexenoyl-hGHRH 1–44 amid) pro in vitro výzkum aktivace receptoru GHRH-R, somatotrofní signalizace, pulzní sekrece růstového hormonu a selektivní lipolýzy viscerální tukové tkáně

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

Tesamorelin (označovaný také jako trans-3-hexenoyl-GHRH [1–44] amid) je syntetický polypeptid složený ze 44 aminokyselin zakončený C-terminálním amidem, jehož N-konec je modifikován navázáním hydrofobní kyseliny trans-3-hexenové. Tato hydrofobní acylová modifikace chrání peptid před rychlou enzymatickou degradací dipeptidylpeptidázou-4 (DPP-4) a výrazně zvyšuje jeho stabilitu v laboratorních médiích. V buněčné biologii, molekulární endokrinologii a metabolickém výzkumu slouží jako referenční model pro studium somatotropní osy a selektivního odbourávání lipidů:

• Selektivní aktivace hypofyzárního receptoru GHRH-R: Specifická vazba s vysokou afinitou na receptory spřažené s G-proteinem (Gαs) na buněčných membránách somatotropů předního laloku hypofýzy.
• Stimulace syntézy a pulzního uvolňování GH: Aktivace intracelulární signální kaskády cAMP / PKA a modulace toku vápenatých iontů (Ca2+), což vede k expresi genu pro růstový hormon a jeho fyziologické exocytóze bez narušení negativní zpětné vazby.
• Selektivní aktivace lipolýzy viscerálních adipocytů: Zkoumání kaskády odbourávání triglyceridů v hluboké viscerální tukové tkáni (VAT) prostřednictvím stimulace hormonsenzitivní lipázy (HSL) a downregulace lipogenních enzymů v buněčných kokulturách in vitro.
• Metabolická stabilita vůči DPP-4 štěpení: Prodloužená integrita peptidu v roztocích a buněčných médiích díky přítomnosti lipofilní hexenoylové kotvy blokující N-terminální štěpení.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikace: Výzkumný peptid / Stabilizovaný hydrofobní analog GHRH (1–44) amid
• Aminokyselinová sekvence: trans-3-Hexenoyl-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2
• Forma: Sterilní lyofilizovaný bílý prášek (lyofilizát)
• Identifikace: Ověřena hmotnostní spektrometrií (MS) a analytickou HPLC
• Doporučený postup rekonstituce (specifikum pro hydrofobní peptid): Vzhledem k vysoké hydrofobnosti (lipofilitě) N-terminální hexenoylové skupiny je pro optimální rozpuštění a prevenci agregace vhodné použít sterilní zředěnou vodu s kyselinou octovou (0,1% až 1% roztok / acetic acid water), případně sterilní bakteriostatickou vodu. Rozpouštědlo aplikujte pozvolna po stěně lékovky a nechte lyofilizát samovolně hydratovat bez prudkého třepání či víření, aby se zabránilo tvorbě pěny.
• Podmínky skladování: Dlouhodobě uchovávat při teplotě -20 °C v suchu a temnu. Po rekonstituci uchovávat v laboratorním chlazení při 2–8 °C v souladu se standardními laboratorními postupy.

Odborné zdroje a literatura

• Falutz, J., et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor analogue, tesamorelin, in cell models and clinical investigations. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2008.
• Ferdinandi, E. S., et al. Nonclinical pharmacology and metabolic stability of (hexenoyl)GHRH (Tesamorelin). Regulatory Toxicology and Pharmacology, 2007.
• Stanley, T. L., & Grinspoon, S. K. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral adiposity and somatotroph dynamics. Pituitary, 2010.
• Clemmons, D. R., et al. Mechanism of action of Tesamorelin: In vitro receptor affinity and regulation of growth hormone synthesis. Endocrine Reviews, 2014.

Právní prohlášení a podmínky nákupu

Tento produkt je klasifikován a dodáván výhradně pro laboratorní, vědecké a in vitro výzkumné účely (Research Use Only – RUO). Sloučenina není léčivem, lékem, doplňkem stravy, kosmetickým přípravkem ani látkou určenou pro humánní či veterinární spotřebu, přímou aplikaci, injekční podání nebo diagnostické použití.

Odesláním objednávky kupující výslovně potvrzuje, že dovršil věk minimálně 18 let, disponuje potřebnou odbornou způsobilostí i technickým vybavením pro manipulaci s výzkumnými materiály a je v plném rozsahu seznámen s bezpečnostními protokoly nakládání s výzkumnými látkami. Prodávající nenese žádnou odpovědnost za použití produktu v rozporu s těmito podmínkami.