Beschreibung

Tesamorelin

Synthetisches N-terminal acyliertes GHRH-Peptidanalogon (trans-3-Hexenoyl-hGHRH 1–44 Amid) für die In-vitro-Forschung zur GHRH-R-Aktivierung, somatotropen Signalübertragung, pulsatilen GH-Sekretion und selektiven viszeralen Lipolyse

Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)

Tesamorelin (auch bekannt als trans-3-Hexenoyl-GHRH [1–44] Amid) ist ein synthetisches Polypeptid aus 44 Aminosäuren mit einem C-terminalen Amid, modifiziert am N-Terminus durch eine hydrophobe trans-3-Hexensäuregruppe. Diese lipophile Acylierung schützt das Molekül vor dem enzymatischen Abbau durch Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) und erhöht die Stabilität in Zellkulturmedien. In der molekularen Endokrinologie und Stoffwechselforschung dient es als Modell zur Analyse der somatotropen Achse und der Fettgewebsregulation:

• Selektive Bindung an den hypophysären GHRH-R-Rezeptor: Spezifische Bindung an Gαs-gekoppelte Rezeptoren der Somatotropen des Hypophysenvorderlappens.
• Stimulation der GH-Synthese und pulsatilen Freisetzung: Aktivierung des intrazellulären cAMP / PKA-Signalwegs und Modulation des Calciumeinstroms zur gezielten Induktion der Wachstumshormon-Expression.
• Selektive Lipolyse in viszeralen Adipozyten: Untersuchung der intrazellulären Triglyceridspaltung in viszeralen Fettzellen (VAT) über die Aktivierung der hormonsensitiven Lipase (HSL) in vitro.
• Erhöhte enzymatische Stabilität: Schutz vor schneller Degradation durch die N-terminale Hexenoyl-Struktur.

Technische und chemische Spezifikationen

• Klassifikation: Forschungspeptid / Hydrophobes GHRH (1–44)-Amid-Analogon
• Aminosäuresequenz: trans-3-Hexenoyl-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2
• Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
• Komponentenidentifikation: Mittels Massenspektrometrie (MS) und analytischer HPLC verifiziert
• Empfohlenes Rekonstitutionsprotokoll (Hydrophobes Peptid): Aufgrund der ausgeprägten Hydrophobie der N-terminalen Hexenoylgruppe wird für ein optimales Auflösen steriles verdünntes Essigsäurewasser (0,1 % bis 1,0 % Essigsäurelösung / acetic acid water) oder steriles bakteriostatisches Wasser empfohlen. Das Lösungsmittel langsam an der Glaswand einfließen lassen und ohne starkes Schütteln oder Vortexen hydratisieren lassen, um Aggregation und Schaumbildung zu verhindern.
• Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C im Laborkühlschrank gemäß Standardprotokollen aufbewahren.

Wissenschaftliche Literatur & Referenzen

• Falutz, J., et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor analogue, tesamorelin, in cell models and clinical investigations. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2008.
• Ferdinandi, E. S., et al. Nonclinical pharmacology and metabolic stability of (hexenoyl)GHRH (Tesamorelin). Regulatory Toxicology and Pharmacology, 2007.
• Stanley, T. L., & Grinspoon, S. K. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral adiposity and somatotroph dynamics. Pituitary, 2010.
• Clemmons, D. R., et al. Mechanism of action of Tesamorelin: In vitro receptor affinity and regulation of growth hormone synthesis. Endocrine Reviews, 2014.

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