Descrizione

Tesamorelin

Analogo peptidico sintetico N-acilato del GHRH (trans-3-esenoyl-hGHRH 1–44 ammide) per la ricerca in vitro sull’attivazione di GHRH-R, segnalazione somatotropa, secrezione pulsatile di GH e lipolisi viscerale selettiva

Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)

Tesamorelin (noto anche come trans-3-esenoyl-GHRH [1–44] ammide) è un polipeptide sintetico di 44 amminoacidi con estremità C-terminale ammidica, modificato all’estremità N-terminale mediante legame con una catena idrofobica di acido trans-3-esenoico. Questa modifica lipofila protegge la molecola dall’inattivazione enzimatica mediata da dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), aumentandone la stabilità nei terreni di coltura cellulare. Nella ricerca endocrina e metabolica, è ampiamente utilizzato come standard per lo studio dell’asse somatotropo e del consumo lipidico viscerale:

• Attivazione selettiva del recettore ipofisario GHRH-R: Legame altamente specifico ai recettori accoppiati a proteine Gαs espressi sulle cellule somatotrope ipofisarie.
• Stimolazione della sintesi e secrezione pulsatile di GH: Induzione della via di segnalazione intracellulare cAMP / PKA e dei flussi di calcio (Ca2+), con conseguente biosintesi ed esocitosi fisiologica di ormone della crescita.
• Attività lipolitica selettiva negli adipociti viscerali: Studio in vitro dei pathway di scissione dei trigliceridi nel tessuto adiposo viscerale mediati dalla lipasi ormono-sensibile (HSL).
• Elevata resistenza all’idrolisi enzimatica: Prolungata emivita nei saggi biochimici in virtù della schermatura fornita dal gruppo esenoile N-terminale.

Specifiche tecniche e chimiche

• Classificazione: Peptide di ricerca / Analogo idrofobico del GHRH (1–44) ammide
• Sequenza amminoacidica: trans-3-Hexenoyl-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2
• Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
• Identificazione dei componenti: Verificata tramite spettrometria di massa (MS) e HPLC analitica
• Protocollo di ricostituzione raccomandato (Peptide idrofobico): A causa della marcata idrofobicità del gruppo esenoile N-terminale, per una dissoluzione ottimale si raccomanda l’uso di acqua acetica sterile diluita (soluzione di acido acetico allo 0,1% – 1,0% / acetic acid water) o acqua batteriostatica sterile. Aggiungere il solvente facendolo scorrere lungo la parete del flaconcino e attendere la dissoluzione spontanea senza agitare vigorosamente, al fine di evitare aggregazione molecolare e schiuma.
• Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C secondo i protocolli di laboratorio standard.

Bibliografia scientifica e riferimenti

• Falutz, J., et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor analogue, tesamorelin, in cell models and clinical investigations. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2008.
• Ferdinandi, E. S., et al. Nonclinical pharmacology and metabolic stability of (hexenoyl)GHRH (Tesamorelin). Regulatory Toxicology and Pharmacology, 2007.
• Stanley, T. L., & Grinspoon, S. K. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral adiposity and somatotroph dynamics. Pituitary, 2010.
• Clemmons, D. R., et al. Mechanism of action of Tesamorelin: In vitro receptor affinity and regulation of growth hormone synthesis. Endocrine Reviews, 2014.

Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto

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