Descrizione

PT-141

Agonista peptidico ciclico sintetico dei recettori della melanocortina (bremelanotide) per la ricerca in vitro sull’attivazione di MC3R e MC4R, segnalazione neuroendocrina centrale e vie autonome

Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)

PT-141 (noto anche come Bremelanotide) è un eptapeptide ciclico sintetico con sequenza (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH), sviluppato quale metabolita attivo del peptide Melanotan II (MT-2). A differenza dei composti non selettivi con affinità prevalente per i recettori periferici, PT-141 dimostra un legame preferenziale per i recettori centrali della melanocortina. Nella neurobiologia, endocrinologia e farmacologia molecolare, è impiegato per studiare le risposte neurovegetative e centrali indipendentemente dalle vie endoteliali periferiche:

• Agonismo selettivo sui sottotipi recettoriali MC3R e MC4R: Elevata affinità per i recettori della melanocortina 3 e 4 (MC3R, MC4R) localizzati a livello ipotalamico e nelle strutture connesse del SNC.
• Attivazione della cascata intracellulare cAMP / PKA: Il legame con i recettori accoppiati a proteine Gαs stimola l’adenilato ciclasi, determinando un rapido accumulo di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) nei modelli cellulari neuronali.
• Modulazione dei circuiti neuroendocrini centrali: Studio dell’attivazione delle vie dopaminergiche e ossitocinergiche nell’area preottica mediale (mPOA) e nel nucleus accumbens in vitro.
• Affinità limitata per il recettore cutaneo MC1R: Ridotta interazione con il sottotipo recettoriale MC1R implicato nella melanogenesi rispetto alla struttura parentale MT-2.

Specifiche tecniche e chimiche

• Classificazione: Peptide di ricerca / Agonista ciclico dei recettori della melanocortina (MC3R/MC4R)
• Sequenza amminoacidica: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
• Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
• Identificazione dei componenti: Verificata tramite spettrometria di massa (MS) e HPLC analitica
• Solvente consigliato per la ricostituzione: Acqua batteriostatica sterile o soluzione salina tamponata con fosfato (PBS)
• Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C secondo i protocolli di laboratorio standard.

Bibliografia scientifica e riferimenti

• Molinoff, P. B., et al. PT-141: A synthetic peptide melanocortin receptor agonist with high selectivity for MC3R and MC4R in experimental models. Annals of the New York Academy of Sciences, 2003.
• Rosen, R. C., et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions: Activation of central melanocortin pathways and pharmacology. Journal of Sexual Medicine, 2019.
• Diamond, L. E., et al. Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety and efficacy of Bremelanotide (PT-141) in receptor signaling assays and clinical trials. International Journal of Impotence Research, 2006.
• Hadley, M. E. Discovery that a melanocortin agonist (PT-141) initiates biological and neural responses via central receptor binding. Peptides, 2005.

Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto

Questo prodotto è fornito esclusivamente per scopi di laboratorio, scientifici e di ricerca in vitro (Research Use Only – RUO). La sostanza non è un farmaco, medicinale, integratore alimentare né cosmetico, e non è destinata al consumo umano o veterinario, somministrazione diretta, iniezione o impiego diagnostico.

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