Descrizione

Hexarelin

Secretagogo esapeptidico bioattivo sintetico dell’ormone della crescita (analogo strutturale di GHRP-6) per la ricerca in vitro sull’attivazione del recettore della grelina (GHS-R1a), segnalazione CD36, mobilitazione del calcio e cardioprotezione

Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)

L’Esarelina (Hexarelin, nota anche come Examorelina o HEX) è un polipeptide sintetico di sei amminoacidi appartenente alla classe dei secretagoghi dell’ormone della crescita (GHRP). Progettata a partire dalla struttura del GHRP-6, integra amminoacidi modificati di tipo D (D-Trp e 2-Me-D-Trp) che ne incrementano notevolmente la stabilità peptidica e l’affinità di legame. Svolge un ruolo di agonista duale stimolando sia il recettore della grelina (GHS-R1a) sia il recettore scavenger CD36. Nell’endocrinologia cellulare e fisiologia cardiovascolare in vitro, rappresenta un modello di riferimento per lo studio delle vie secretive e di protezione cellulare:

• Attivazione ad alta affinità del recettore GHS-R1a: Il legame al recettore accoppiato a proteine G GHS-R1a stimola la fosfolipasi C (PLC), aumentando la concentrazione di inositolo trisfosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG), inducendo una rapida mobilitazione di calcio intracellulare (Ca2+) nelle cellule somatotrope.
• Segnalazione citoprotettiva mediata da CD36: Indipendentemente dalla via somatotropa, l’Hexarelin interagisce con il recettore cardiaco CD36 nei cardiomiociti e nell’endotelio, attivando chinasi protettive quali Akt/PI3K ed ERK1/2.
• Soppressione dell’apoptosi e dello stress ossidativo: Riduce l’attivazione della caspasi-3, stabilizza il potenziale di membrana mitocondriale e limita l’accumulo di radicali liberi (ROS) nei modelli cellulari esposti a ipossia-riossigenazione in vitro.
• Mantenimento dell’omeostasi cellulare e autofagia: Favorisce i corretti meccanismi di turnover autofagico e attenua il rilascio di citochine pro-infiammatorie nel comparto vascolare.

Specifiche tecniche e chimiche

• Classificazione: Peptide di ricerca / Secretagogo dell’ormone della crescita (GHRP / Agonista GHS-R1a e CD36)
• Sequenza amminoacidica: H-His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
• Formula molecolare: C47H58N12O6
• Peso molecolare: ≈887,04 g/mol
• Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
• Identificazione dei componenti: Verificata tramite spettrometria di massa (MS) e HPLC analitica
• Solvente consigliato per la ricostituzione: Acqua batteriostatica sterile o soluzione salina tamponata con fosfato (PBS, pH 7,2–7,4)
• Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C secondo i protocolli di laboratorio standard.

Bibliografia scientifica e riferimenti

• Ghigo, E., et al. Biological activities of growth hormone secretagogues in humans and in vitro models. Endocrine Reviews, 1997.
• Muccioli, G., et al. Synthetic hexapeptides (GHRP-6, Hexarelin) bind to distinct cardiac receptors and prevent myocardial ischemic damage. Cardiovascular Research, 2000.
• Bodart, V., et al. Identification of a CD36-dependent cardioprotective pathway activated by growth hormone-releasing peptides. Circulation Research, 2002.
• Kojima, M., & Kangawa, K. Ghrelin and its synthetic analogs: Structure, receptors, and signaling mechanisms. Physiological Reviews, 2005.

Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto

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