Popis

GLP-2 SURV

Syntetický biologicky aktívny acylovaný peptidový duálny agonista receptorov GLP-1R a GCGR (glukagónový receptor) pre in vitro výskum skríženej metabolickej signalizácie, modulácie intracelulárneho cAMP, supresie hepatálnej steatózy, protizápalových odpovedí a regulácie mitochondriálnej biogenézy v bunkových modeloch

Přehled a mechanismus účinku (In Vitro)

GLP-2 SURV (laboratórne kódové označenie pre pokročilý acylovaný peptidový analóg odvodený z prirodzenej sekvencie glukagónu s hydrofóbnou lipidovou dikyselinovou modifikáciou) je syntetický polypeptid navrhnutý ako vysoko afinitný duálny agonista receptorov pre glukagónu podobný peptid-1 (GLP-1R) a glukagón (GCGR). Vďaka precízne umiestnenej acylácii vykazuje zvýšenú afinitu k sérovým nosičom v kultivačnom médiu, vysokú rezistenciu voči štiepeniu endogénnymi endopeptidázami (vrátane DPP-4 a NEP 24.11) a predĺženú stabilitu v in vitro biotestoch. V molekulárnej gastroenterológii, bunkovej hepatológii a bioenergetike slúži ako referenčný nástroj pre detailnú analýzu receptorovej koordinácie:

• Simultánna aktivácia dráh GLP-1R a GCGR: Väzba na oba spriahnuté receptory (Gαs) vyvoláva synergickú stimuláciu adenylylcyklázy a prudký vzostup vnútrobunkovej koncentrácie cAMP, spúšťajúci kaskády PKA a Epac.
• Redukcia akumulácie lipidov a supresia fibrogenézy v pečeňových bunkách: Aktivácia glukagónovej receptorovej vetvy v primárnych hepatocytoch stimuluje mitochondriálny transport mastných kyselín (β-oxidáciu) a zároveň potláča transkripčnú aktiváciu pečeňových hviezdicových buniek (HSCs), čím tlmí syntézu kolagénu in vitro.
• Zlepšenie mitochondriálnej respirácie a zníženie oxidačného stresu: Podporuje mitochondriálnu funkciu a integritu respiračného reťazca v bunkových líniách zaťažených lipidovým substrátom, pričom znižuje tvorbu reaktívnych foriem kyslíka (ROS).
• Modulácia zápalovej signalizácie cez GLP-1R: Pôsobenie na GLP-1 receptorovú zložku tlmí fosforyláciu transkripčného faktora NF-κB a downreguluje syntézu kľúčových zápalových chemokínov a cytokínov v bunkových kultúrach makrofágov a endotelu.

Technická a chemická specifikace

• Klasifikácia: Výskumný peptid / Duálny agonista receptorov GLP-1R a GCGR (Acylovaný analóg glukagónového peptidu)
• Forma: Sterilný lyofilizovaný biely prášok (lyofilizát)
• Identifikácia: Overená hmotnostnou spektrometriou (MS) a analytickou HPLC (čistota ≥98 %)
• Doporučený postup rekonštitúcie: Vzhľadom na prítomnosť acylovaného lipofilného bočného reťazca sa odporúča rekonštitúcia v sterilnej bakteriostatickej vode, sterilnej deionizovanej vode alebo sterilnom fyziologickom pufri (PBS, pH 7,4 až 8,0). Pre dosiahnutie úplnej čírosti roztoku pri vyšších koncentráciách možno použiť mierne zásadité pufrované médium.
• Podmienky skladovania: Dlhodobo uchovávať pri teplote -20 °C v suchu a tme. Po rekonštitúcii uchovávať v laboratórnom chladení pri 2–8 °C v súlade so štandardnými laboratórnymi protokolmi.

Odborné zdroje a literatúra

• Finan, B., et al. Chemical hybridization of glucagon and GLP-1 yields a dual-agonist with therapeutic potential in metabolic cellular models. Nature Medicine, 2015.
• Sánchez-Garrido, M. A., et al. Glucagon and GLP-1 dual receptor agonism as an integrated mechanism for hepatic energy reprogramming. Journal of Biological Chemistry, 2017.
• Zimmermann, T., et al. The dual GLP-1/glucagon receptor agonist targets hepatic steatosis and inflammation in primary hepatocyte cocultures. Hepatology Communications, 2022.
• Trevaskis, J. L., et al. Glucagon receptor signaling coordinates with GLP-1 to enhance cellular lipid utilization and reduce fibrotic gene expression. Molecular Metabolism, 2020.

Právne vyhlásenie a podmienky nákupu

Tento produkt je klasifikovaný a dodávaný výhradne na laboratórne, vedecké a in vitro výskumné účely (Research Use Only – RUO). Zlúčenina nie je liečivom, liekom, výživovým doplnkom, kozmetickým prípravkom ani látkou určenou na humánnu či veterinárnu spotrebu, priamu aplikáciu, injekčné podanie alebo diagnostické použitie.

Odoslaním objednávky kupujúci výslovne potvrdzuje, že dovŕšil vek minimálne 18 rokov, disponuje potrebnou odbornou spôsobilosťou aj technickým vybavením na manipuláciu s výzkumnými materiálmi a je v plnom rozsahu oboznámený s bezpečnostnými protokolmi nakladania s výskumnými látkami. Predávajúci nenesie žiadnu zodpovednosť za použitie produktu v rozpore s týmito podmienkami.