Beschreibung

Dermorphin

Synthetisches Heptapeptid für die In-vitro-Forschung zur μ-Opioid-Rezeptor-Affinität (MOR) und Bindungskinetik

Überblick und Wirkmechanismus (In Vitro)

Dermorphin ist ein synthetisches Heptapeptid mit der Sequenz (Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2), das ursprünglich aus Hautsekreten von Amphibien der Gattung Phyllomedusa isoliert wurde. In der Molekularbiologie und Biochemie dient es als Modell für Untersuchungen zur Stereochemie D-Aminosäure-haltiger Peptide und deren Rezeptordynamik:

• Hochselektive Aktivierung des μ-Opioid-Rezeptors (MOR): Spezifische Bindung an die orthosterische Bindungsstelle von Gi/o-Protein-gekoppelten μ-Opioid-Rezeptoren mit minimaler Affinität zu δ- (DOR) und κ- (KOR) Rezeptorsubtypen.
• Hemmung der Adenylatzyklase: Messung der Abnahme intrazellulärer Spiegel von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) in transfizierten Zellmodellen (z. B. CHO- oder HEK293-Zellen mit rekombinantem MOR).
• β-Arrestin-Signalgebung & Rezeptordesensibilisierung: Untersuchung von funktioneller Selektivität (Biased Agonism), Rezeptorinternalisierung und Kinetiken der GRK-Phosphorylierung.

Die D-Ala-Modifikation an Position 2 der Peptidkette verleiht dem Molekül eine außergewöhnliche Stabilität gegenüber dem Abbau durch Aminopeptidasen und Gewebeproteasen im Laborversuch.

Technische und chemische Spezifikationen

• Klassifikation: Forschungspeptid / Selektiver μ-Opioid-Rezeptor-Agonist (MOR)
• Aminosäuresequenz: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2
• Form: Steriles lyophilisiertes weißes Pulver (Lyophilisat)
• Molekulargewichtsbestimmung: Mittels Massenspektrometrie (MS) verifiziert
• Empfohlenes Rekonstitutionsmedium: Steriles bakteriostatisches Wasser oder phosphatgepufferte Kochsalzlösung (PBS)
• Lagerungsbedingungen: Langfristig bei -20 °C trocken und lichtgeschützt lagern. Nach der Rekonstitution bei 2–8 °C kühlen und gemäß experimentellem Prüfprotokoll verwenden.

Wissenschaftliche Literatur & Referenzen

• Montecucchi, P. C., et al. Structure and synthesis of dermorphin, an opioid heptapeptide with high affinity for mu-receptors. International Journal of Peptide and Protein Research, 1981.
• Erspamer, V., et al. Opioid peptides in the skin of Phyllomedusa: Structure-activity relationships and receptor pharmacology. Peptides, 1989.
• Amiche, M., et al. D-amino acid-containing peptides from amphibian skin: Biosynthesis, stereochemistry, and receptor selectivity. Biochimica et Biophysica Acta, 1998.
• Melchiorri, P., & Negri, L. The dermorphin peptide family: Molecular and functional characterization in model receptor systems. General Pharmacology, 1996.

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