Descripción

Melanotan I

Análogo lineal sintético de la α-MSH para la investigación in vitro de la activación de receptores de melanocortina y la estimulación enzimática de la melanogénesis

Descripción general y mecanismo de acción (In Vitro)

Melanotan I (también denominado Afamelanotida o [Nle4, D-Phe7]-α-MSH) es un tridecapéptido lineal sintético con la secuencia (Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2). Constituye un análogo con estabilización metabólica de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH). En la investigación bioquímica y dermatológica, se utiliza como herramienta selectiva para el estudio de las vías del sistema de melanocortinas:

• Unión de alta afinidad al receptor MC1R: Agonismo selectivo sobre el receptor de melanocortina tipo 1 (MC1R) acoplado a proteínas Gs en membranas de melanocitos epidérmicos.
• Activación de la vía cAMP / PKA / CREB: Estimulación de la adenilato ciclasa con elevación de los niveles intracelulares de cAMP, fosforilación del factor de transcripción CREB y posterior expresión del factor de transcripción asociado a microftalmia (MITF).
• Regulación al alza de enzimas melanogénicas: Inducción in vitro de la transcripción y actividad catalítica de la tirosinasa y proteínas relacionadas (TRP-1, TRP-2), esenciales en la síntesis de eumelanina.
• Estabilidad estructural y enzimática: La sustitución de metionina por norleucina (Nle4) y de L-fenilalanina por D-fenilalanina (D-Phe7) confiere una resistencia superior frente a la degradación oxidativa y la escisión por endopeptidasas séricas respecto a la α-MSH nativa.

Especificaciones técnicas y químicas

• Clasificación: Péptido de investigación / Agonista selectivo de receptores de melanocortina (MC1R)
• Secuencia de aminoácidos: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
• Forma: Polvo liofilizado blanco estéril (liofilizado)
• Identificación del peso molecular: Confirmada mediante espectrometría de masas (MS)
• Disolvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática estéril o solución salina tamponada con fosfato (PBS)
• Condiciones de almacenamiento: Conservar a largo plazo a -20 °C en un lugar seco y protegido de la luz. Tras la reconstitución, mantener refrigerado a 2–8 °C y utilizar según el protocolo de laboratorio.

Referencias científicas y literatura

• Sawyer, T. K., et al. 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-alpha-melanocyte-stimulating hormone: A highly potent alpha-melanotropin with prolonged biological activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1980.
• Dorff, P. H., et al. The melanocortin-1 receptor: Molecular pharmacology and intracellular signaling in human melanocytes. Pigment Cell & Melanoma Research, 2008.
• Abdel-Malek, Z. A., et al. Alpha-MSH and its synthetic analogs stimulate melanocyte proliferation and melanogenesis via the cAMP pathway in vitro. Journal of Cell Science, 1995.
• Hadley, M. E., et al. Comparative biology of synthetic melanotropins: Potency and receptor selectivity in cultured cellular models. Peptides, 1996.

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